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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C20H23F3N4S |
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分子量 | 408.48 | CAS号 | 1916571-90-8 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 81 mg/mL (198.29 mM) | ||||
Ethanol | 20 mg/mL (48.96 mM) | ||||||
Water | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | NCT-503是phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH)抑制剂,IC50为2.5 μM。NCT-503对其他脱氢酶基本没有活性,对所检测的168种GPCRs没有或仅具有微弱的交叉反应性。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | NCT-503具有合理的水溶解度,良好的吸收度、分布、代谢以及分泌特性(ADME)[1]。 NCT-503可选择性地阻止葡萄糖来源的丝氨酸合成,但同时引起SHMT1依赖性的一碳单位消耗,利用甘氨酸合成丝氨酸。这个无效循环可耗尽细胞内核苷酸,从而导致细胞周期阻滞[2]。 |
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体内研究 | 在腹腔注射后,NCT-503在肝脏和大脑中显著分布,具有良好的药物暴露量(AUClast=14,700 hr*ng/mL)、半衰期(2.5 hr)以及Cmax(在血浆中约为20 μM)。NCT-503对PHGDH的抑制可选择性地增加MDA-MB-468异种移植瘤的坏死,而对MDA-MB-231没有影响。它对PHGDH依赖性的MDA-MB-468移植瘤具有减少肿瘤生长和重量的作用,但对不依赖于PHGDH的MDA-MB-231无影响[1]。 |
动物实验 | 动物模型 | NOD.SCID mice bearing MDA-MB-231 and MDA-MB-468 orthotropic xenografts |
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剂量 | 40 mg/kg | |
给药处理 | i.p. |
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Inhibition of phosphoglycerate dehydrogenase induces ferroptosis and overcomes enzalutamide resistance in castration-resistant prostate cancer cells [ Drug Resist Updat, 2023, 70:100985] | PubMed: 37423117 |
PHGDH arginine methylation by PRMT1 promotes serine synthesis and represents a therapeutic vulnerability in hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):1011] | PubMed: 36823188 |
Eubacterium rectale Improves the Efficacy of Anti-PD1 Immunotherapy in Melanoma via l-Serine-Mediated NK Cell Activation [ Research (Wash D C), 2023, 6:0127] | PubMed: 37223471 |
Glutamine and amino acid metabolism as a prognostic signature and therapeutic target in endometrial cancer [ Cancer Med, 2023, 10.1002/cam4.6256] | PubMed: 37387559 |
PERK is a critical metabolic hub for immunosuppressive function in macrophages [ Nat Immunol, 2022, 23(3):431-445] | PubMed: 35228694 |
Purine nucleotide depletion prompts cell migration by stimulating the serine synthesis pathway [ Nat Commun, 2022, 13(1):2698] | PubMed: 35577785 |
Exogenous and Endogenous Serine Deficiency Exacerbates Hepatic Lipid Accumulation [ Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:4232704] | PubMed: 34712382 |
A powerful drug combination strategy targeting glutamine addiction for the treatment of human liver cancer [ Elife, 2020, 9e56749] | PubMed: 33016874 |
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