Nexturastat A

目录号：S7473 批次号：S747301

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₉H₂₃ N₃ O₃
	分子量	341.4	CAS号	1403783-31-2
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	68 mg/mL (199.17 mM)
		Ethanol	2 mg/mL (5.85 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Nexturastat A 是一种强效的选择性的HDAC抑制剂，IC50为5 nM,其选择性高于其他的HDACs190倍。

靶点

HDAC6 ^[1]
(Cell-free assay)

5 nM

体外研究

在B16鼠黑色素瘤细胞中，Nexturastat A引起乙酰化的α-微管蛋白水平剂量依赖性增高，不增加组蛋白H3乙酰化伴随的脓肿。此外，Nexturastat A显著抑制B16鼠黑色素瘤细胞的生长，GI50为14.3 μM。^[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	HDAC抑制试验
激酶实验	采用Reaction Biology Corp的测试方法来做HDAC抑制实验。使用杆状病毒表达系统Sf9细胞中离体的人类重组全长HDAC1和HDAC6。用来自P53蛋白379-382位点的荧光标记的乙酰化的RHKKAc作为底物。反应缓冲液包括50 mM Tris-HCl pH 8.0，127 mM NaCl，2.7 mM KCl，1 mM MgCl₂，1 毫克/毫升BSA，终浓度为1% DMSO。化合物在DMSO中溶解，转移到酶化合物中，预培养5-10分钟，随后加入在30°C 下培养2小时。Trichostatin A 和显影液加入到缓冲液中终止反应，产生荧光。剂量-反应曲线是用30 μM化合物用3倍的稀释比例，产生10个数据点。IC50值通过这些数据计算，以两次实验的平均值±标准差的形式呈现。
细胞实验	细胞系	B16小鼠黑色素瘤细胞
	浓度	~100 μM
	处理时间	48小时
	方法	B16鼠黑色素瘤细胞以5000个每孔的密度接种于96孔板中。第二天，改变培养基，用含有不同浓度的HDACi或者对应DMSO载体浓度在完全培养基中稀释，一式三份。细胞在37摄氏度，5% CO2下培养48小时。活细胞数量通过 MTS assay按照说明书进行定量。20μL反应液加入到孔板中，37摄氏度孵育3小时。以690nM为背景，测定490nM处的吸光值。所有的数据都均一化，并且用对照组（对照组为100%）的百分数的形式呈现。

参考文献

[1] Bergman JA, et al. J Med Chem. 2012, 55(22), 9891-9899.

客户使用selleck产品的实验数据

: , Oncotarget, 2016, 7(23):34384-94

: 数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(39):63829-63838]

Nexturastat A在文献中得到引用

HDAC Inhibition Induces CD26 Expression on Multiple Myeloma Cells via the c-Myc/Sp1-mediated Promoter Activation [ Cancer Res Commun, 2024, 4(2):349-364]	PubMed: 38284882
Selectivity of Hydroxamate- and Difluoromethyloxadiazole-Based Inhibitors of Histone Deacetylase 6 In Vitro and in Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4720]	PubMed: 36902164
Decreased expression of airway epithelial Axl is associated with eosinophilic inflammation in severe asthma [ Cancer Res Treat, 2022, 54(2):458-468]	PubMed: 34517693
Histone Deacetylase as a Valuable Predictive Biomarker and Therapeutic Target in Immunotherapy for Non-Small Cell Lung Cancer [ Cancer Res Treat, 2022, 54(2):458-468]	PubMed: 34517693
miR-4286 functions in osteogenesis and angiogenesis via targeting histone deacetylase 3 and alleviates alcohol-induced bone loss in mice [ Cell Prolif, 2021, 54(6):e13054]	PubMed: 33973278
MAPK Pathway Suppression Unmasks Latent DNA Repair Defects and Confers a Chemical Synthetic Vulnerability in BRAF-, NRAS-, and NF1-Mutant Melanomas. [ Cancer Discov, 2019, 9(4):526-545]	PubMed: 30709805
Class I-Histone Deacetylase (HDAC) Inhibition is Superior to pan-HDAC Inhibition in Modulating Cisplatin Potency in High Grade Serous Ovarian Cancer Cell Lines. [ Int J Mol Sci, 2019, 20(12)]	PubMed: 31234549
Continuous Activity Assay for HDAC11 Enabling Reevaluation of HDAC Inhibitors [ ACS Omega, 2019, 4(22):19895-19904]	PubMed: 31788622
The selective HDAC6 inhibitor Nexturastat A induces apoptosis, overcomes drug resistance and inhibits tumor growth in multiple myeloma. [ Biosci Rep, 2019, 39(3)]	PubMed: 30782785
mTOR and HDAC Inhibitors Converge on the TXNIP/Thioredoxin Pathway to Cause Catastrophic Oxidative Stress and Regression of RAS-Driven Tumors [ Cancer Discov, 2017, 7(12):1450-1463]	PubMed: 28963352

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