NH125

目录号：S7436 批次号：S743601

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C27H45IN2
分子量 524.56 CAS号 278603-08-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (190.63 mM)
Ethanol 100 mg/mL (190.63 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 NH125 是一种选择性eEF-2 kinase抑制剂，IC50为60 nM,其选择性高于PKC, PKA和CaMKII 125倍 , 同时它也是强效的 histidine kinase 抑制剂。
靶点
eEF-2 kinase [1]
60 nM
体外研究 在C6神经胶质瘤细胞中，NH125减少磷酸化的eEF-2，不影响eEF-2的总蛋白量，抑制G1到S期的转变。 NH125抑制10种肿瘤细胞系的存活，其IC50值为0.7~4.8 μM[1] NH125显著抑制组氨酸蛋白激酶，包括Envz，PhoQ，BvgS，EvgS，因此对苯唑西林抗性的葡萄球菌，万古霉素抗性的肠球菌，青霉素抗性的链球菌和其它革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌产生潜在抗菌活性。[2] HN125介导的 EEF2k抑制使肿瘤细胞对姜黄色素和硼替佐米的敏感性增强。[3]
体内研究 NH125降低SHR的血压并减少ROS的产生以及诱导的炎症分子，减少SHR肠系膜上动脉的肥大。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 eEF-2激酶试验
eEF-2激酶活性通过两种方法测定，一是基于过滤管的方法，二是用抗eEF2磷酸化的抗体做免疫印迹。对于这两个实验，反应是在20ul的体系中进行的，还包括50 mM HEPES (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 1.5 mM CaCl2, 100 μg/ml钙条蛋白, 2 μM组氨酸标记的 eEF-2 和400 nM GST-eEF-2 激酶，以及ATP 混合物[50 μM ATP和1μCi γ-33P)ATP]。在冰上准备不含有ATP的反应缓冲液，室温孵育15分钟。通过加入ATP激酶反应，30摄氏度孵育30分钟。 对于基于过滤的方法，加入20 μl 冷的 1.5%磷酸来终止激酶反应，取5ul反应液用 P81 Whatman 磷酸纤维素试纸测定。 用500毫升0.5%的磷酸洗3次，200毫升丙酮洗一次。试纸在空气中晾干，浸入10毫升闪烁混合液。用Beckton-Dickinson闪烁计数器测量放射性。 对于免疫印迹实验，反应用如下条件终止20 μl 3× Lamelli缓冲液[190 mM Tris (pH 6.8)，6% SDS，30% 甘油，15% 2-巯基乙醇，以及0.003% 溴酚蓝染料]。样品煮沸5分钟，用7% 的丙烯酰胺凝胶电泳，按免疫印迹的的方法操作。 为了确保实验结果的线性，两个方法都考虑了孵育时间和酶的浓度。
细胞实验 细胞系 C6, T98-G, U-138 MG, U-87 MG, A172, A2780, HeLa, PC3, OVCAR-3, MCF-7细胞系。
浓度 ~10 μM
处理时间 48-72 小时
方法

细胞存活实验通过MTT方法测定。简单的说，接种50，000个细胞于96孔板上， 用不同浓度的药物处理48到72个小时。MTT溶解于100%DMSO，培养四小时后形成甲瓒产物，用Dynatech Microplate Reader MR5000在550 nM下进行读取。
动物实验 动物模型 自发性高血压大鼠(SHR)
剂量 ~500 微克/千克/天
给药处理 皮下注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Acta Pharmacol Sin, 2018, doi：10.1038/s41401-018-0165-9]

数据来源于[Data independently produced by , , BMC Cancer, 2016, 16(1):813.]

数据来源于[Data independently produced by , , Drug Des Devel Ther, 2018, 12:2655-2663]

NH125在文献中得到引用

Tubeimoside-1, a triterpenoid saponin, induces cytoprotective autophagy in human breast cancer cells in vitro via Akt-mediated pathway [Jiang SL Acta Pharmacol Sin, 2018, 10.1038/s41401-018-0165-9] PubMed: 30315250
Inhibiting eEF-2 kinase-mediated autophagy enhanced the cytocidal effect of AKT inhibitor on human nasopharyngeal carcinoma [Zhao YY Drug Des Devel Ther, 2018, Drug Des Devel Ther] PubMed: 30214154
Inhibition of eEF-2 kinase sensitizes human nasopharyngeal carcinoma cells to lapatinib-induced apoptosis through the Src and Erk pathways [Liu L, et al. BMC Cancer, 2016, 16(1):813] PubMed: 27756261

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