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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C12H9N3O5 |
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分子量 | 275.22 | CAS号 | 965-52-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 55 mg/mL (199.84 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Nifuroxazide是可渗透细胞的,口服有效的硝基呋喃类止泻药,有效地抑制细胞内STAT1/3/5转录活性的激活,IC50为3 µM。 | |||
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靶点 |
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体外研究 | Nifuroxazide是硝基呋喃类化合物抑制剂,抑制STAT转录因子的信号转导。 Nifuroxazide通过减少Jak激酶自身磷酸化阻碍了STAT3组成型磷酸化,从而降低骨髓瘤细胞存活性,而不影响正常的外周血单核细胞。 Nifuroxazide能够降低Jak和TYK2的酪氨酸磷酸化,而对EGF受体酪氨酸激酶或Src激酶没有影响,表明Nifuroxazide对Jak2和TYK2的相对特异性。 Nifuroxazide对 Akt 或 MAPK 磷酸化作用没有抑制。 Nifuroxazide通过减少Jak激酶自身磷酸化抑制STAT3在MM细胞中的组成型磷酸化,并导致STAT3的靶基因Mcl-1下调。 Nifuroxazide会引起包含STAT3活化的初级骨髓瘤细胞和骨髓瘤细胞系的存活性降低,但不影响正常外周血单核细胞。虽然骨髓基质细胞为骨髓瘤细胞提供存活信号,但nifuroxazide会阻断这个生存优势。相对于STAT3与其他细胞通路的相互作用,nifuroxazide与组蛋白去乙酰化酶抑制剂缩肽或MEK抑制剂UO126结合时会显示出更强的细胞毒性。 [1] SUP> |
数据来源于[Data independently produced by , , PLoS One, 2017, 12(2):e0172178]
数据来源于[Data independently produced by , , Onco Targets Ther, 2017, 10:1767-1776]
Glucocorticoid activates STAT3 and NF-κB synergistically with inflammatory cytokines to enhance the anti-inflammatory factor TSG6 expression in mesenchymal stem/stromal cells [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):70] | PubMed: 38238297 |
Induced expression modes of genes related to Toll, Imd, and JAK/STAT signaling pathway-mediated immune response in Spodoptera frugiperda infected with Beauveria bassiana [ Front Physiol, 2023, 14:1249662] | PubMed: 37693000 |
Induced expression modes of genes related to Toll, Imd, and JAK/STAT signaling pathway-mediated immune response in Spodoptera frugiperda infected with Beauveria bassiana [ Front Physiol, 2023, 10.3389/fphys.2023.1249662] | PubMed: 37693000 |
A functional variant of CD40 modulates clearance of hepatitis B virus in hepatocytes via regulation of the ANXA2/CD40/BST2 axis [ Hum Mol Genet, 2023, 32(8):1334-1347] | PubMed: 36383401 |
Nifuroxazide induces the apoptosis of human non‑small cell lung cancer cells through the endoplasmic reticulum stress PERK signaling pathway [ Oncol Lett, 2023, 25(6):248] | PubMed: 37153034 |
Tumor-derived lactate inhibit the efficacy of lenvatinib through regulating PD-L1 expression on neutrophil in hepatocellular carcinoma [ J Immunother Cancer, 2021, 9(6)e002305] | PubMed: 34168004 |
Inhibition of Dot1L Alleviates Fulminant Hepatitis through Myeloid Derived Suppressor Cells [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00019-9] | PubMed: 33497867 |
Препараты Нифуроксазида в Российской Федерации. Сообщение первое: номенклатура и химико-фармацевтические характеристики состава [ Antibiotics and chemotherapy, 2021, 66: 7–8: 90–98.] | PubMed: none |
[ Signal Transduct Target Ther, 2020, ] | PubMed: 32855386 |
Inflammation-induced inhibition of chaperone-mediated autophagy maintains the immunosuppressive function of murine mesenchymal stromal cells. [ Cell Mol Immunol, 2020, 10.1038/s41423-019-0345-7] | PubMed: 31900460 |
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