Nitroxoline

目录号：S4591 批次号：S459102

化学数据

	别名	8-Hydroxy-5-nitroquinoline, 5-nitroquinolin-8-ol, 5-Nitro-8-quinolinol, 5-Nitro-8-hydroxyquinoline	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₉H₆N₂O₃
	分子量	190.16	CAS号	4008-48-4
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	38 mg/mL (199.83 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Nitroxoline (8-Hydroxy-5-nitroquinoline, 5-nitroquinolin-8-ol, 5-Nitro-8-quinolinol, 5-Nitro-8-hydroxyquinoline)是对尿道感染中常见的易感革兰氏阳性和革兰氏阴性生物具有活性的尿液抗菌剂。Nitroxoline 可通过抑制 cathepsin B 活性而在体内外实验中发挥抵抗肿瘤的作用。

靶点

cathepsin B ^[2]

体外研究

Nitroxoline在所有检测的癌细胞中显著地降低了其细胞外 DQ-collagen IV的降解。它还减少了肿瘤细胞的入侵以及多细胞肿瘤球体的侵袭性生长。在体外血管生成实验中，Nitroxoline的处理显著减少了内皮细胞管的形成^[1]。

体内研究

Nitroxoline在体内LPB纤维肉瘤和MMTV-PyMT乳腺癌小鼠模型中，显著抑制了肿瘤生长、血管生成以及肿瘤转移^[1]。

细胞实验	细胞系	MCF-10A neoT, MMTV-PyMT 原代乳腺癌细胞, 人脑胶质瘤细胞系U-87 MG, LPB纤维肉瘤细胞系
浓度	2.5, 5 μM
处理时间	72 h
方法	将细胞悬浮液接种于E-plate 16的孔内，每15分钟测定一次CI值，在10h（MCF-10A neoT、MMTV-PyMT），14h(U-87 MG)或24h(LPB)时，当这些细胞进入其对数生长期时，加入50 μl化合物或0.1%DMSO，孵育72小时。每24小时更换一次新鲜培养液。所使用的化合物浓度为：nitroxoline(5 μM)、CA-074(5 μM)，在MCF-10A neoT细胞中，nitroxoline的使用浓度为2.5 μM。
动物实验	动物模型	C57Bl/6雌性小鼠
剂量	0±7 mg/kg
给药处理	口服

参考文献

Nitroxoline在文献中得到引用

Melatonin alleviates chronic stress-induced hippocampal microglia pyroptosis and subsequent depression-like behaviors by inhibiting Cathepsin B/NLRP3 signaling pathway in rats [ Transl Psychiatry, 2024, 14(1):166]	PubMed: 38538614
Nitroxoline suppresses metastasis in bladder cancer via EGR1/circNDRG1/miR-520h/smad7/EMT signaling pathway [ Int J Biol Sci, 2022, 18(13):5207-5220]	PubMed: 35982887
Activity of Drug Combinations against Mycobacterium abscessus Grown in Aerobic and Hypoxic Conditions [ Microorganisms, 2022, 10(7)1421]	PubMed: 35889140
Functional Assessment of 2,177 U.S. and International Drugs Identifies the Quinoline Nitroxoline as a Potent Amoebicidal Agent against the Pathogen Balamuthia mandrillaris. [ mBio, 2018, 9(5)]	PubMed: 30377287
Repurposing the quinoline antibiotic nitroxoline to treat infections caused by the brain-eating amoeba Balamuthia mandrillaris [ bioRxiv, 2018, 10.1101/331785]	PubMed: N/A

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