NPS-2143

目录号：S2633 批次号：S263303

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化学数据

化学结构式 别名 SB262470 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H25ClN2O2
分子量 408.92 CAS号 284035-33-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 82 mg/mL (200.52 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 NPS-2143 (SB262470) 是一种新型有效的，选择性的Ca(2+)受体拮抗剂，IC50为43 nM。
靶点
Ca(2+) receptor [1]
43 nM
体外研究 表达人Ca2+受体的HEK 293细胞中，NPS 2143阻断Ca2+受体激活诱发的细胞质Ca2+浓度增加，IC50为3 nM。[1] NPS 2143刺激牛甲状旁腺细胞中甲状旁腺素(PTH)分泌，EC50 为41 nM。此外，NPS 214会阻断拟钙剂NPS R-467对PTH从牛甲状旁腺细胞分泌的抑制作用，也会阻断细胞外Ca2+对异丙肾上腺素刺激的环AMP形成增加的抑制作用。[1]在短暂表达hCaSRs的HEK-293细胞中，NPS 2143通过有效抑制GSH (数据未显示)和γ-Glu-Val-Gly活性，显著抑制厚味味觉。[3]一项近期的研究表明，NPS 2143治疗抑制azuki水解物诱导的CaSR转染的HEK 293细胞中，胆囊收缩素(CCK)分泌的低分子量百分比。[4]
体内研究 在大鼠体内，NPS 2143使血浆PTH水平快速增加4-到5-倍，也会瞬时增加血浆Ca2+水平。[1]在血压正常的大鼠体内，甲状旁腺存在下，NPS 2143给药(1 mg/kg, i.v.)显著增加平均动脉压(MAP)。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 评估对Ca2+受体效能和选择性的试验
此克隆细胞系，称为HEK 293 4.0-7细胞，用于高通量筛选以检测Ca2+受体的激动剂和变构活化剂。细胞质中Ca2+([Ca2+]i)浓度的改变用于这些细胞中Ca2+受体活性的量化功能性评估，该试验的结果平行于利用牛甲状旁腺细胞同源表达系统的结果。负荷fluo-3-或fura-2 的HEK 293 4.0-7细胞中荧光的在线连续测量使用定制的分光荧光剂或荧光成像酶标仪获得。NPS 2143与细胞培育1分钟，然后将细胞外Ca2+浓度从1.0 mM增加到1.75 mM。NPS 2143在100 μg/ml (20 μM-80 μM)浓度下单独测量，超过控制响应40%的抑制被认为具有生物活性。为测定NPS 2143的生物活性效能(IC50)，得到浓度-响应曲线，随后，初步评估选择性，NPS 2143对其他G蛋白偶联受体诱发的[Ca2+]i的作用在高于IC50几倍的浓度下检测。野生型HEK 293细胞(和HEK 293 4.0-7 细胞)表达凝血酶，缓激肽，和ATP的受体，其结合到细胞内Ca2+动员。这些反应可以研究快速评估化合物对G蛋白-耦合受体的任何非选择性作用。对包括HEK 293细胞选择性的附加测定，设计为与Ca2+受体具有最多同源序列和拓扑结构的表达受体。这些包含各种代谢型谷氨酸盐和γ-氨基丁酸B型受体(GABABRs)的天然或嵌合受体。嵌合受体使用代谢型谷氨酸受体和Ca2+受体的部分序列建立，使其结合到HEK 293细胞中活化的磷脂酶C和细胞内释放的Ca2+。随后对缺乏泛-活性的NPS 2143进行结构修饰，它们的性能和选择性使用HEK 293 4.0-7细胞试验在迭代过程中监测。
动物实验 动物模型 长期留置导管植入雄性Sprague-Dawley大鼠的下腔静脉和腹主动脉。
剂量 ≤0.1 μmol/kg · min
给药处理 i.v.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by J Biol Chem, 2014, 289(42), 28835-45]

NPS-2143在文献中得到引用

The role of calcium-sensing receptor in ginsenoside Rg1 promoting reendothelialization to inhibit intimal hyperplasia after balloon injury [ Biomed Pharmacother, 2023, 163:114843] PubMed: 37201261
Revitalizing Skin Repair: Unveiling the Healing Power of Livisin, a Natural Peptide Calcium Mimetic [ Toxins (Basel), 2023, 16(1)21] PubMed: 38251238
The role of calcium-sensitive receptor in ovalbumin-induced airway inflammation and hyperresponsiveness in juvenile mice with asthma [ Kaohsiung J Med Sci, 2022, 10.1002/kjm2.12601] PubMed: 36169192
Oat β-glucan ameliorates epidermal barrier disruption by upregulating the expression of CaSR through dectin-1-mediated ERK and p38 signaling pathways [ Int J Biol Macromol, 2021, 185:876-889] PubMed: 34237364
Tryptophan Ameliorates Barrier Integrity and Alleviates the Inflammatory Response to Enterotoxigenic Escherichia coli K88 Through the CaSR/Rac1/PLC-γ1 Signaling Pathway in Porcine Intestinal Epithelial Cells [ Front Immunol, 2021, 12:748497] PubMed: 34745120
Tryptophan improves porcine intestinal epithelial cell restitution through the CaSR/Rac1/PLC-γ1 signaling pathway [ Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo01075a] PubMed: 34374393
Sustained calcium ion release from bioceramics promotes CaSR-mediated M2 macrophage polarization for osteoinduction [ J Leukoc Biol, 2021, 110(3):485-496] PubMed: 34184323
Calcium-sensing receptor protects intestinal integrity and alleviates the inflammatory response via the Rac1/PLCγ1 signaling pathway [ Anim Biotechnol, 2021, 1-14] PubMed: 34762003
Effect of calcium-sensing receptor on the migration and proliferation of porcine intestinal epithelial cells [ Anim Biotechnol, 2021, 1-10] PubMed: 34459707
Ginsenoside Rg1 attenuates mechanical stress-induced cardiac injury via calcium sensing receptor-related pathway [ J Ginseng Res, 2021, 45(6):683-694] PubMed: 34764723

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