NSC 207895

目录号：S2678 批次号：S267802

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化学数据

化学结构式 别名 XI-006 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C11H13N5O4
分子量 279.25 CAS号 58131-57-0
Solubility (25°C)* 体外 5%TFA 6 mg/mL (21.48 mM)
DMSO 0.4 mg/mL (1.43 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMX，IC50为2.5 μM，促进p53稳定/激活和DNA损伤，也调节MDM2（E3连接酶）。
靶点
MDMX [1]
2.5 μM
体外研究 NSC-207895减少MCF-7细胞中MDMX mRNA和蛋白质。NSC-207895剂量依赖性诱导MCF-7细胞中p53，以及充分表征的p53-靶基因，p21 和 MDM2的表达。在MCF-7细胞中的环己酰亚胺追踪试验表明，NSC-207895将p53的半衰期从20-30分钟延长到3小时以上。 在LNCaP 前列腺癌和A549肺癌细胞中，NSC-207895也会活化p53，并诱导p21 和MDM2表达。在MCF-7细胞中，NSC-207895剂量依赖性增加促凋亡基因，包括PUMA，BAX，和PIG3的mRNA水平。在A549和LNCaP 细胞中，NSC-207895也会导致超过40%的细胞死亡，并降低细胞活性。[1] NSC-207895抑制L1210细胞中核酸和蛋白质的合成。[2] 在三个物种(S. cerevisiae，S. pombe 和 H. sapiens)中，NSC-207895与DNA修复相互作用以激活DNA损伤修复通路。[3] NSC-207895在G/R-luc星形细胞瘤细胞系中是一种细胞毒性剂，GI50 为117 nM。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 MCF-7 细胞
浓度 1-10 μM
处理时间 2天
方法 用二甲基亚砜(DMSO)，nutlin-3a，或NSC-207895处理的MCF-7细胞与冷的70%乙醇渗透过夜，用包含50 μL/mL碘化丙啶和20μL/mL RNase A在37℃下着色20分钟。然后将细胞进行流式细胞术分析。使用FlowJo软件计算每个细胞周期的细胞百分比。对于终端脱氧核苷酸转移酶介导的dUTP缺口末端标记(TUNEL)着色，NSC-207895处理2天的MCF-7细胞用4%多聚甲醛固定1小时，然后使用In Situ Cell Death Detection Kit TMR Red根据制造商方案进行dUTP标记。对于定量，至少随机选择300个细胞，计数TUNEL阳性细胞的数量。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Stem Cell Reports, 2016, 7:1140-1151.]

NSC 207895在文献中得到引用

Integrated drug response prediction models pinpoint repurposed drugs with effectiveness against rhabdomyosarcoma [ PLoS One, 2024, 19(1):e0295629] PubMed: 38277404
125I Seed Promotes Apoptosis in Non-small Lung Cancer Cells via the p38 MAPK-MDM2-p53 Signaling Pathway [ Front Oncol, 2021, 11:582511] PubMed: 33968713
MDM2 and MDMX promote ferroptosis by PPARα-mediated lipid remodeling. [ Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543] PubMed: 32079652
Identification of Mubritinib (TAK 165) as an inhibitor of KSHV driven primary effusion lymphoma via disruption of mitochondrial OXPHOS metabolism [ Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242] PubMed: 33245718
DRUGPATH - a novel bioinformatic approach identifies DNA-damage pathway as a regulator of size maintenance in human ESCs and iPSCs [ Sci Rep, 2019, 9(1):1897] PubMed: 30760778
MiR-370 promotes apoptosis in colon cancer by directly targeting MDM4. [ Oncol Lett, 2018, 15(2):1673-1679] PubMed: 29434862
The protective effect of PFTα on alcohol-induced osteonecrosis of the femoral head [ Oncotarget, 2017, 8(59):100691-100707] PubMed: 29246013
The protective effect of PFTα on alcohol-induced osteonecrosis of the femoral head [ Oncotarget, 2017, 8(59):100691-100707] PubMed: 29246013
Inhibiting the SUMO Pathway Represses the Cancer Stem Cell Population in Breast and Colorectal Carcinomas. [ Stem Cell Reports, 2016, 7(6):1140-1151] PubMed: 27916539

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