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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C11H14N4S |
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分子量 | 234.32 | CAS号 | 71555-25-4 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 19 mg/mL (81.08 mM) | ||||||||
Water | Insoluble | ||||||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | NSC 319726 (ZMC1)是一种p53(R175)突变型活化剂,抑制表达突变型p53的细胞生长,作用于p53(R175)突变型,IC50为8 nM,对p53野生型细胞没有抑制作用。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | NSC319726是p53(R175)突变型活化剂,抑制表达突变型p53的细胞生长,作用于p53(R175)突变型,IC50为8 nM,对p53野生型细胞没有抑制作用,比作于其他热点p53突变型选择性高10到100倍。NSC319276诱导突变型p53(R175)依赖性的凋亡。NSC319726处理,可使p53(R175)突变体蛋白发生WT样构象变化,该蛋白可修复序列特异性的p53转录。NSC319726的活性依赖于化合物的锌离子螯合特性,以及氧化还原变化。[1] | ||
体内研究 | NSC319726按5mg/kg剂量处理p53(R172H/R172H)小鼠7天,产生较强的毒性,只有30%存活,而处理p53+/+和p53-/-小鼠,则有100%存活。NSC319726抑制TOV112D-p53(R175H) 移植瘤, 而非H460(p53+/+) 和MDAMB468-p53(R273W) 移植瘤的生长。[1] | ||
特征 | NSC319726是等位基因特异性的p53突变复活剂。 |
激酶实验 | MTS | |
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TOV112D细胞按每孔5,000个细胞培养在96孔板中,孔中为100 ml培养基,在实验第二天,达到50%-60%汇合,使用连续稀释的化合物处理。温育3天后,使用MTS 试剂和Victor酶标仪测量生长。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | p53突变的MEF |
浓度 | ~10 μM | |
处理时间 | 3天 | |
方法 | 进行细胞活力检测。细胞按每孔5×104个细胞培养在12孔板中,孔中为1 ml培养基,在实验第二天,达到50%-60%汇合,使用连续稀释的化合物处理。温育3天后,使用Guava ViaCount 试剂和Guava PCA仪器测量生长。 | |
动物实验 | 动物模型 | p53+/+, p53-/-和 p53 R172H 基因敲入小鼠 |
剂量 | 每天5-10 mg/kg,长达7天 | |
给药处理 | 腹腔注射 |
A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] | PubMed: 40147445 |
Assessment of the In Vitro and In Vivo Antifungal Activity of NSC319726 against Candida auris [ Microbiol Spectr, 2021, 9(3):e0139521] | PubMed: 34730380 |
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] | PubMed: 32645325 |
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] | PubMed: 32645325 |
Arsenic Trioxide Rescues Structural p53 Mutations through a Cryptic Allosteric Site [ Cancer Cell, 2020, S1535-6108(20)30605-X] | PubMed: 33357454 |
Copper-Binding Small Molecule Induces Oxidative Stress and Cell-Cycle Arrest in Glioblastoma-Patient-Derived Cells. [ Cell Chem Biol, 2018, 25(5):585-594] | PubMed: 29576531 |
Small-Molecule Reactivation of Mutant p53 to Wild-Type-like p53 through the p53-Hsp40 Regulatory Axis [ Chem Biol, 2015, 22(9):1206-16] | PubMed: 26320861 |
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