NSC87877

目录号：S8182 批次号：S818201

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H13N3O7S2.2Na
分子量 503.42 CAS号 56932-43-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (198.64 mM)
Water 100 mg/mL (198.64 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 NSC-87877是一种具有细胞膜可透性的SHP-1和SHP-2抑制剂，IC50分别为355和318 nM。它能抑制HEK293细胞中EGF所诱导的Erk1/2的激活、显著降低MDA-MB-468细胞的细胞活力和增殖。
靶点
SHP-2 [1]
(Cell-free assay)		 SHP-1 [1]
(Cell-free assay)
318 nM 355 nM
体外研究 NSC-87877在体外实验中对人源Shp2和Shp1可能没有选择性。它能抑制EGF刺激的Shp2激活和EGF诱导的Erk1/2的激活。NSC-87877抑制Gab1-Shp2嵌合体诱导的Erk1/2的激活，但对PMA（佛波酯）诱导的Erk1/2激活没有作用。NSC-87877并不抑制EGF诱导的Gab1酪氨酸磷酸化和Gab1-Sph2联合。NSC-87877能显著减少MDA-MB-468细胞活力/增殖，尤其是在与磷酸肌醇3抑制剂结合使用的情况下[1]。
体内研究 NSC-87877在中枢神经系统中，阻止炎性细胞的积累，几乎完全阻止了实验性自身免疫性脑脊髓炎的发展[2]。在具有肾神经母细胞瘤的小鼠模型中，NSC-87877的处理减少肿瘤的生长、增加p53和p38活性[3]。在痛觉超敏大鼠中脊椎内注射NSC-87877（1, 10或100 μM/只）将抑制脊神经结扎的异常性疼痛、脊髓SHP和NR2B的磷酸化、SHP2/磷酸化SHP2-PSD-95和PSD-95-NR2B/磷酸化NR2B的共沉淀[4]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 HEK293细胞
浓度 50 μM
处理时间 3 h
方法

经血饥饿的细胞用50 μM NSC-87877或DMSO预处理3小时后，用100 ng/ml EGF刺激5分钟或不刺激。细胞用预冷的PTP裂解buffer进行裂解。然后进行免疫沉淀分析。
动物实验 动物模型 C57BL/6小鼠
剂量 2.5 mg/kg
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Front Immunol, 2018, 9:2643]

NSC87877在文献中得到引用

LILRB1-HLA-G axis defines a checkpoint driving natural killer cell exhaustion in tuberculosis [ EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1] PubMed: 39030302
Guided monocyte fate to FRβ/CD163+ S1 macrophage antagonises atopic dermatitis via fibroblastic matrices in mouse hypodermis [ Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14] PubMed: 39720957
Inhibition of PD-1 Alters the SHP1/2-PI3K/Akt Axis to Decrease M1 Polarization of Alveolar Macrophages in Lung Ischemia-Reperfusion Injury [ Inflammation, 2022, 10.1007/s10753-022-01762-6] PubMed: 36357527
Resistance to allosteric SHP2 inhibition in FGFR-driven cancers through rapid feedback activation of FGFR. [ Oncotarget, 2020, 21;11(3):265-281] PubMed: 32076487
Regulation of Microtubule Nucleation in Mouse Bone Marrow-Derived Mast Cells by Protein Tyrosine Phosphatase SHP-1 [ Cells, 2019, 8(4)] PubMed: 30979083
Nogo-A/Pir-B/TrkB Signaling Pathway Activation Inhibits Neuronal Survival and Axonal Regeneration After Experimental Intracerebral Hemorrhage in Rats. [ J Mol Neurosci, 2019, 69(3):360-370] PubMed: 31286407
CD180 Ligation Inhibits TLR7- and TLR9-Mediated Activation of Macrophages and Dendritic Cells Through the Lyn-SHP-1/2 Axis in Murine Lupus [Yang Y, et al. Front Immunol, 2018, 9:2643] PubMed: 30498494

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