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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C16H14BrNO5S |
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分子量 | 412.26 | CAS号 | 1384426-12-3 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 82 mg/mL (198.9 mM) | ||||
Ethanol | 82 mg/mL (198.9 mM) | ||||||
Water | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | NT157, 一种选择性IRS-1/2抑制剂,具有在癌细胞以及肿瘤微环境中的基质细胞中抑制IGF-1R和STAT3信号通路的潜力,因而减少癌细胞的生存率。 | |
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靶点 |
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体外研究 | 在体外实验中,NT157的处理会在细胞中引起剂量依赖性的IGF1R激活抑制、IRS蛋白表达的抑制、IGF-1诱导的AKT激活抑制,以及增强ERK激活。这些效果与LNCaP细胞增殖下降、凋亡增加相关,在PC3细胞中引起细胞周期G2-M的阻滞。NT157能通过IGF1R信号的负反馈调节,靶向IRS1/2进行丝氨酸磷酸化并降解,抑制IGF1R相关的生存信号[1]。NT157对正常的黑色素细胞和纤维母细胞的生存没有或者只有很弱的作用[2]。 | |
体内研究 | NT157抑制LNCaP移植瘤的雄激素反应性生长、延迟其CRPC(去势抵抗性前列腺癌)的发展。单独给药以及和docetaxel的结合使用都可抑制PC3移植瘤的生长[1]。NT157可有效地抑制黑色素肿瘤的生长和转移[2]。 |
细胞实验 | 细胞系 | LNCaP细胞, PC3细胞 |
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浓度 | 0-10 μM | |
处理时间 | 72 h | |
方法 | 将细胞铺于24孔板,然后用不同浓度的NT157对之进行处理。在时间窗内和药物处理后72小时对细胞进行结晶紫染色,测得562 nm处的吸光值。 | |
动物实验 | 动物模型 | 无胸腺裸鼠(Harlan Sprague-Dawley) |
剂量 | 50 mg/kg | |
给药处理 | 腹腔注射 |
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RAGE inhibition blunts insulin-induced oncogenic signals in breast cancer [ Breast Cancer Res, 2023, 25(1):84] | PubMed: 37461077 |
ERα/PR crosstalk is altered in the context of the ERα Y537S mutation and contributes to endocrine therapy-resistant tumor proliferation [ NPJ Breast Cancer, 2023, 9(1):96] | PubMed: 38036546 |
Repressing IRS1/2 by NT157 inhibits the malignant behaviors of ovarian cancer through inactivating PI3K/AKT/mTOR pathway and inducing autophagy [ Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12652] | PubMed: 36727938 |
Targeting IRS-1/2 in Uveal Melanoma Inhibits In Vitro Cell Growth, Survival and Migration, and In Vivo Tumor Growth [ Cancers (Basel), 2022, 14(24)6247] | PubMed: 36551732 |
MPA alters metabolic phenotype of endometrial cancer-associated fibroblasts from obese women via IRS2 signaling [ PLoS One, 2022, 17(7):e0270830] | PubMed: 35816477 |
FGFR1 overexpression renders breast cancer cells resistant to metformin through activation of IRS1/ERK signaling [ Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2021, 1868(1):118877] | PubMed: 33007330 |
Targeting oncogenic mutations in colorectal cancer using cryptotanshinone [ PLoS One, 2021, 16(2):e0247190] | PubMed: 33596259 |
NT157 Inhibits HCC Migration via Downregulating the STAT3/Jab1 Signaling Pathway [ Technol Cancer Res Treat, 2021, 20:15330338211027916] | PubMed: 34238066 |
SQSTM1/p62 Controls mtDNA Expression and Participates in Mitochondrial Energetic Adaption via MRPL12 [ iScience, 2020, 23(8):101428] | PubMed: 32805647 |
Angiotensin-(1-7), the product of ACE2 ameliorates NAFLD by acting through its receptor Mas to regulate hepatic mitochondrial function and glycolipid metabolism [ FASEB J, 2020, 10.1096/fj.202001639R] | PubMed: 33078906 |
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