NT157

目录号：S8228 批次号：S822801

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₆H₁₄BrNO₅S

分子量

412.26

CAS号

1384426-12-3

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

82 mg/mL (198.9 mM)

Ethanol

82 mg/mL (198.9 mM)

Water

Insoluble

体内
（现配现用）

均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	10.000mg/ml (24.26mM)	以 1 mL 工作液为例，取50μL200mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

NT157, 一种选择性IRS-1/2抑制剂，具有在癌细胞以及肿瘤微环境中的基质细胞中抑制IGF-1R和STAT3信号通路的潜力，因而减少癌细胞的生存率。

靶点

IRS1/2 ^[2]

体外研究

在体外实验中，NT157的处理会在细胞中引起剂量依赖性的IGF1R激活抑制、IRS蛋白表达的抑制、IGF-1诱导的AKT激活抑制，以及增强ERK激活。这些效果与LNCaP细胞增殖下降、凋亡增加相关，在PC3细胞中引起细胞周期G2-M的阻滞。NT157能通过IGF1R信号的负反馈调节，靶向IRS1/2进行丝氨酸磷酸化并降解，抑制IGF1R相关的生存信号^[1]。NT157对正常的黑色素细胞和纤维母细胞的生存没有或者只有很弱的作用^[2]。

体内研究

NT157抑制LNCaP移植瘤的雄激素反应性生长、延迟其CRPC（去势抵抗性前列腺癌）的发展。单独给药以及结合使用都可抑制PC3移植瘤的生长^[1]。NT157可有效地抑制黑色素肿瘤的生长和转移^[2]。

细胞实验	细胞系	LNCaP细胞, PC3细胞
浓度	0-10 μM
处理时间	72 h
方法	将细胞铺于24孔板，然后用不同浓度的NT157对之进行处理。在时间窗内和药物处理后72小时对细胞进行结晶紫染色，测得562 nm处的吸光值。
动物实验	动物模型	无胸腺裸鼠(Harlan Sprague-Dawley)
剂量	50 mg/kg
给药处理	腹腔注射

参考文献

NT157在文献中得到引用

A heterodimer of hemoglobin identifies theranostic targets on brain-metastasizing melanoma cells [ Int J Cancer, 2025, 10.1002/ijc.35458]	PubMed: 40285526
Insulin receptor substrate 1 is a novel member of EGFR signaling in pancreatic cells [ Eur J Cell Biol, 2024, 103(4):151457]	PubMed: 39326351
ASPSCR1::TFE3-mediated upregulation of insulin receptor substrate 2 (IRS-2) activates PI3K/AKT signaling and promotes malignant phenotype [ Int J Biochem Cell Biol, 2024, 176:106676]	PubMed: 39419345
RAGE inhibition blunts insulin-induced oncogenic signals in breast cancer [ Breast Cancer Res, 2023, 25(1):84]	PubMed: 37461077
RAGE inhibition blunts insulin-induced oncogenic signals in breast cancer [ Breast Cancer Res, 2023, 25(1):84]	PubMed: 37461077
ERα/PR crosstalk is altered in the context of the ERα Y537S mutation and contributes to endocrine therapy-resistant tumor proliferation [ NPJ Breast Cancer, 2023, 9(1):96]	PubMed: 38036546
ERα/PR crosstalk is altered in the context of the ERα Y537S mutation and contributes to endocrine therapy-resistant tumor proliferation [ NPJ Breast Cancer, 2023, 9(1):96]	PubMed: 38036546
Repressing IRS1/2 by NT157 inhibits the malignant behaviors of ovarian cancer through inactivating PI3K/AKT/mTOR pathway and inducing autophagy [ Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12652]	PubMed: 36727938
LRG1 is a novel HER3 ligand to promote growth in colorectal cancer [ bioRxiv, 2023, PPR618443 ]	PubMed: none
Endocrine Therapy Resistance-Associated ERα-Y537S Mutation Alters ERα/PR Crosstalk in Breast Cancer [ ProQuest, 2023, ]	PubMed: none

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