NU6027

目录号：S7114 批次号：S711401

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₁H₁₇N₅O₂
	分子量	251.28	CAS号	220036-08-8
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	50 mg/mL (198.98 mM)
		Ethanol	3 mg/mL (11.93 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

NU6027是一种有效的ATR/CDK抑制剂，抑制CDK1/2， ATR和DNA-PK时，K_i分别为2.5 μM/1.3 μM， 0.4 μM和 2.2 μM ，进入细胞时比6-氨基嘌呤类抑制剂更容易。

靶点

ATR ^[2]	CDK2 ^[1]	DNA-PK ^[2]	CDK1 ^[1]
0.4 μM(Ki)	1.3 μM(Ki)	2.2 μM(Ki)	2.5 μM(Ki)

体外研究

NU6027(100μM)抑制人类肿瘤细胞生长，平均GI50为10 μM。NU6027作用于MCF7细胞，导致S期细胞数降低，而对G1或 G2/M期无影响。^[1] NU6027是有效的细胞内ATR活性抑制剂，作用于MCF7细胞，IC50为6.7 μM，作用于GM847KD细胞，IC50为2.8 μM，且增强Hydroxyurea和 Cisplatin的细胞毒性，这种作用存在ATR依赖性。NU6027(10 μM)抑制CDK2调节的pRbT821和pCHK1S345，分别抑制42%和70%。NU6027作用于MCF7细胞，显著增强Cisplatin (4 μM 时1.4倍，10 μM时8.7倍), Doxorubicin(4 μM时1.3倍，10 μM时2.5倍), Camptothecin (4 μM时1.4倍，10 μM时2倍)和 Hydroxyurea (4 μM时1.8倍)的敏感性。NU6027也增强2GY IR，这种作用存在浓度依赖性，也增强Camptothecin 和 Temozolomide (DNA甲基化剂)的细胞毒性。^[3]NU6027(4 μM)处理EM-C11细胞，48小时后，增强早期凋亡的细胞比例至7.5％，未经处理的对照组细胞则为1.73％。NU6027(10 μM)处理XRCC1缺陷的OVCAR-4细胞，降低生存。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3细胞，增强Cisplatin的细胞毒性。NU6027作用于XRCC1缺陷的OVCAR-3细胞，增强Cisplatin诱导的DSB累积。^[4]

特征

NU6027抑制cdk1和cdk2效果比NU2058好。

激酶实验	酶抑制研究
使用从海星卵母细胞制备的酶检测对cyclin B1/CDK1的抑制。使用类似的检测，和50 mM Tris-HCl pH 7.5 (含 5 mM MgCl₂)组成的检测缓冲液测定对cyclinA3/CDK2的抑制。两组CDK实验中的ATP终浓度都为12.5 μM，NU6027的IC50为抑制50%酶活性所需的浓度。为了测定作用于cyclin B1/CDK1 和 cyclin A3/CDK2的ATP的K_m值，和NU6027的K_i值，在缺乏NU6027的情况下，混合两种NU6027浓度 (5 μM 和 10 μM), ATP浓度范围为6.25 μM 到 800 μM。根据米氏方程，运用加权非线性最小二乘回归，拟合数据。
细胞实验	细胞系	人类肿瘤细胞系
浓度	~100 μM
处理时间	48小时
方法	使用标准48小时暴露试验测定NU6027在体外抑制一组细胞系生长的活性，NU6027浓度范围为10<sup>-9</sup>到10<sup>-4</sup>M。使用COMPARE 演算法研究NU6027和标准抗癌剂，和CDK抑制剂Olomoucine和Flavopiridol抑制细胞生长的关系。

参考文献

[4] Sultana R, et al. PLoS One, 2013, 8(2), e57098.

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NU6027在文献中得到引用

The ARID1A-METTL3-m6A axis ensures effective RNase H1-mediated resolution of R-loops and genome stability [ Cell Rep, 2024, 43(2):113779]	PubMed: 38358891
Regulation of hypothalamic reactive oxygen species and feeding behavior by phosphorylation of the beta 2 thyroid hormone receptor isoform [ Sci Rep, 2024, 14(1):7200]	PubMed: 38531895
PARP1 and CHK1 coordinate PLK1 enzymatic activity during the DNA damage response to promote homologous recombination-mediated repair [ Nucleic Acids Res, 2021, gkab584]	PubMed: 34197606

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