NU7441 (KU-57788)

目录号：S2638 批次号：S263806

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H19NO3S
分子量 413.49 CAS号 503468-95-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 5 mg/mL (12.09 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
0.75mg/ml (1.81mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL15mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的，选择性DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为14 nM，也会抑制 mTOR 和 PI3K，对应的IC50值分别为1.7 μM和5 μM。它可降低NHEJ的频率，而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率。
靶点
DNA-PK [1]
(Cell-free assay)		 mTOR [1]
(cell-free assay)		 PI3K [1]
(cell-free assay)
14 nM 1.7 μM 5 μM
体外研究

NU7441抑制DNA依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 比抑制其他PI3K相关激酶 (PIKK)家族成员选择性高，IC50 为14 nM。[1] 电离辐射诱导诱导 DNA 损伤后，1 μM NU7441提高γH2AX病灶的持久性。NU7441 浓度为 0.5 μM 或 1 μM时，作用于SW620 和 LoVo细胞，显著提高电离辐射， Doxorubicin 诱导的G2-M累积增多。[2] NU7441浓度为1 μM时，引起 Doxorubicin和电离辐射诱导的DNA双链断裂的持久性，也稍微降低同源重组活性 DNA-PK充足的 M059-Fus-1和 DNA-PK缺陷的 M059 J人类肿瘤细胞。[3] NU7441浓度为 10 μM 时，作用于缺乏和表达polη的细胞，抑制UV诱导 RPA p34过度磷酸化。[4] NU7441 浓度为1 μM时，作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞。提高诱导的γH2AX病灶水平，也相应地降低诱导的细胞死亡。[5] NU7441浓度为 1 μM时，作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞，抑制诱导的DNA-PKcs自磷酸化和修复。[6]它可降低NHEJ的频率，而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率 [7]。
体内研究

NU7441按 10 mg/kg剂量腹腔注射处理携带SW620移植瘤的小鼠，按无毒剂量处理至少4小时，然后提高诱导的肿瘤生长延迟2倍。 [2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 SW620, LoVo, V3-YAC和 V3细胞
浓度 0.5 μM或 1 μM
处理时间 17 小时
方法

通过克隆实验测定NU7441, Doxorubicin, 和电离辐射作用于SW620, LoVo, V3,和 V3-YAC细胞存活的效果。在有或无 NU7441(0.5 或 1.0 μM)存在时，使用Doxorubicin处理6孔板或6-cm盘中指数生长的细胞16小时。放射增敏研究中， NU7441加到细胞中，1小时后，使用辐射处理。使用γ-射线 (3.1 Gy/min 137Cesium)处理V3和V3-YAC 细胞。使用可用设备，使用X-射线 (2.9 Gy/min at 230 kV, 10 mA) 处理SW620 和 LoVo 细胞。辐射处理后，在有或无NU7441存在时，细胞再温育16小时。胰蛋白酶消化，收集细胞，计数，然后按每盘 100 到105 的密度接种在10-cm 直径的Petri盘中， 盘中含无药物培养基，用于形成集落。使用结晶紫对集落进行染色，10 到 14天后，使用自动集落计数器计数。
动物实验 动物模型 携带 SW620移植瘤的雌性裸鼠
剂量 10 mg/kg
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Toxicol Sci, 2014, 10.1093/toxsci/kfu207]

数据来源于[Data independently produced by Nucleic Acids Res, 2013, 41(15), 7378-86]

数据来源于[, 41, 10157-69]

, Dr. Zhang of Tianjin Medical University

NU7441 (KU-57788)在文献中得到引用

Homologous recombination promotes non-immunogenic mitotic cell death upon DNA damage [ Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72] PubMed: 39805921
Phosphorylation-dependent WRN-RPA interaction promotes recovery of stalled forks at secondary DNA structure [ Nat Commun, 2025, 16(1):997] PubMed: 39870632
Autophosphorylation of the Tousled-like kinases TLK1 and TLK2 regulates recruitment to damaged chromatin via PCNA interaction [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(4)gkae1279] PubMed: 39727191
Homeodomain protein PRRX1 anchors the Ku heterodimers at DNA double-strand breaks to promote nonhomologous end-joining [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(6)gkaf200] PubMed: 40114375
Defective homologous recombination and genomic instability predict increased responsiveness to carbon ion radiotherapy in pancreatic cancer [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):20] PubMed: 39824957
Extracellular Mitochondria Exacerbate Retinal Pigment Epithelium Degeneration in Diabetic Retinopathy [ Diabetes, 2025, 74(3):409-415] PubMed: 39715576
Vitrification affects the post-implantation development of mouse embryos by inducing DNA damage and epigenetic modifications [ Clin Epigenetics, 2025, 17(1):20] PubMed: 39920865
DNA-PKcs Dysfunction Enhances the Antitumor Activity of Radioimmunotherapy by Activating the cGAS-STING Pathway in HNSCC [ J Inflamm Res, 2025, 18:4177-4193] PubMed: 40129873
Transcription-coupled DNA-protein crosslink repair by CSB and CRL4CSA-mediated degradation [ Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01394-y] PubMed: 38600236
Distinct regulation of ATM signaling by DNA single-strand breaks and APE1 [ Nat Commun, 2024, 15(1):6517] PubMed: 39112456

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

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