NVP-BVU972

目录号：S2761 批次号：S276101

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H16N6
分子量 340.38 CAS号 1185763-69-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 68 mg/mL (199.77 mM)
Ethanol 68 mg/mL (199.77 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 NVP-BVU972是一种有效的，选择性的Met (c-Met)抑制剂，IC50为14 nM。
靶点
Met [1]
14 nM
体外研究 NVP-BVU972有效抑制MET激酶，而对其他激酶包括最密切相关的激酶RON抑制作用很低，IC50为1000 nM以上。NVP-BVU972作用于GTL-16细胞，抑制组成型MET磷酸化，作用于A549细胞，抑制HGF刺激的MET磷酸化，IC50分别为7.3和 22 nM。NVP-BVU972 有效抑制MET 基因扩散的细胞系GTL-16, MKN-45和EBC-1生长，IC50分别为66, 82 和 32 nM。NVP-BVU972 作用于BaF3细胞，Y1230 和 D1228突变造成测量的IC50发生剧变。V1155L引发的电阻受NVP-BVU972限制。NVP-BVU972作用于表达野生型TPR-MET的BaF3细胞，降低TPR-MET磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。Y1230H和D1228A突变废除 NVP-BVU972而不是AMG 458的作用效果。然而, F1200I 和 L1195V干扰NVP-BVU972 抑制TPR-MET磷酸化。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 含MET野生型和突变型的TR-FRET生化检测。
在时间分辨荧光共振能量转移（TR-FRET）检测中，检测酶活性，使用Eu-标记的抗磷酸酪氨酸抗体（荧光供体）和共轭链霉亲和素的别藻蓝蛋白（荧光受体），结合到底物肽的生物素上，检测酪氨酸磷酸化。NVP-BVU972在DMSO中溶解稀释，然后按一式四份检测。在含50 mM Tris-HCl pH 7.5, 8 mM MgCl2, 4 mM MnCl2, 0.05 % Tween-20, 0.05% 牛血清蛋白, 0.1 mM EDTA, 1 mM DTT, 0.1 mM Na3VO4的白色 1536 孔板中在室温下进行激酶反应。NVP-BVU972 和酶在2 μL的容积中温育20分钟，随后加入 1 μL ATP 和 1 μL 生物素化的肽底物 (PTK1)。反应中的酶浓度为5 nM（针对MET wt）, 和 4 nM（针对 F1200I 和 Y1230H 变种）。90分钟后，加入1 μL终止 /检测液终止反应，EDTA终浓度为10 mM, Eu-标记的抗磷酸酪氨酸抗体PY20终浓度为3.5 nM, 链霉亲和素别藻蓝蛋白终浓度为 10 nM。在Envision酶标仪（激发波长为320 nm，发射波长为615nm和665 nm）上测量时间分辨荧光共振能量转移。
细胞实验 细胞系 BaF3 细胞
浓度 0.6-9.6 μM
处理时间 72 小时
方法 含TPR-MET或各种突变体的BaF3细胞生长在含 10%胎牛血清的RPMI 1640培养基中。为了维持亲本BaF3细胞，培养基额外补充10 ng/mL 白细胞介素-3 (IL-3)。增殖检测中, BaF3 细胞按每孔104 个细胞一式三份接种到96孔板中，然后与各种浓度NVP-BVU972 温育72小时，然后使用resazurin 钠盐染料还原检测法定量分析存活细胞。通过XLFit Excel Add-In使用 4-参数剂量反应模型测定IC50值。

NVP-BVU972在文献中得到引用

A chemical screen for modulators of mRNA translation identifies a distinct mechanism of toxicity for sphingosine kinase inhibitors [ PLoS Biol, 2021, 19(5):e3001263] PubMed: 34033645

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