Obeticholic Acid (INT-747)

目录号：S7660 批次号：S766006

化学数据

	别名	6-ECDCA, 6-Ethylchenodeoxycholic acid	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₆H₄₄O₄
	分子量	420.63	CAS号	459789-99-2
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	84 mg/mL (199.7 mM)
		Ethanol	84 mg/mL (199.7 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Obeticholic Acid (INT-747)是一种有效的选择性farnesoid X receptor (FXR)兴奋剂，EC50为99 nM。Obeticholic Acid 可抑制自噬。Phase 3。

靶点

FXR ^[1]

99 nM(EC50)

体外研究

在HuH7细胞中，Obeticholic Acid是一种有效的FXR激动剂，EC50 为85 nM。^[1]

体内研究

在大鼠胆汁郁积模型中，Obeticholic Acid促进胆汁流动，并保护肝细胞免受LCA引起的急性坏死。^[1]

在WD喂养的DBA 小鼠体内，Obeticholic Acid (p.o.)改善蛋白尿和肾脏结构的改变，并调节肾脏炎症和氧化应激。^[2]

在硫代乙酰胺(TAA)中毒的和胆小管结扎的(BDL)大鼠体内，Obeticholic Acid (30 mg/kg p.o.) 通过降低总IHVR，恢复FXR下游信号通路，并降低门静脉压力，而不产生有害的全身性低血压。^[3]

激酶实验	Obeticholic Acid 对 FXR的结合能力
该化合物通过已建立的无细胞配体传感检测法测定，其通过荧光共振能量转移测量配体依赖性SRC1肽到FXR的转移。
动物实验	动物模型	大鼠胆汁郁积模型
剂量	生理盐水
给药处理	使用 PE-50 聚乙烯管在右颈动脉进行注射

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: , Integr Biol (Camb), 2017, 9(8):662-677

: 数据来源于[Data independently produced by , , Cell Physiol Biochem, 2018, 48(1):158-172]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Toxicol Appl Pharmacol, 2017, 315:23-34]

Obeticholic Acid (INT-747)在文献中得到引用

FXR controls duodenogastric reflux-induced gastric inflammation through negatively regulating ER stress-associated TNXIP/NLPR3 inflammasome [ iScience, 2024, 27(3):109118]	PubMed: 38439955
Tetrahydropalmatine ameliorates hepatic steatosis in nonalcoholic fatty liver disease by switching lipid metabolism via AMPK-SREBP-1c-Sirt1 signaling axis [ Phytomedicine, 2023, 119:155005]	PubMed: 37562090
Ursodeoxycholic acid reduces antitumor immunosuppression by inducing CHIP-mediated TGF-β degradation [ Nat Commun, 2022, 13(1):3419]	PubMed: 35701426
Systemic ASBT inactivation protects against liver damage in obstructive cholestasis in mice [ JHEP Rep, 2022, 4-11:100573]	PubMed: 36160754
A Quantitative Systems Pharmacology Platform Reveals NAFLD Pathophysiological States and Targeting Strategies [ Metabolites, 2022, 12(6)528]	PubMed: 35736460
A Quantitative Systems Pharmacology Platform Reveals NAFLD Pathophysiological States and Targeting Strategies [ Metabolites, 2022, 10.3390/metabo12060528]	PubMed: 35736460
Obeticholic Acid Inhibits Anxiety via Alleviating Gut Microbiota-Mediated Microglia Accumulation in the Brain of High-Fat High-Sugar Diet Mice [ Nutrients, 2021, 13(3)940]	PubMed: 33803974
Resolution of NASH and Hepatic Fibrosis by the GLP-1R/GcgR Dual-Agonist Cotadutide via Modulating Mitochondrial Function and Lipogenesis [ Nat Metab, 2020, 2(5):413-431]	PubMed: 32478287
Stimulation of soluble guanylate cyclase exerts antiinflammatory actions in the liver through a VASP/NF-κB/NLRP3 inflammasome circuit [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(45):28263-28274]	PubMed: 33106416
FXR Regulates Intestinal Cancer Stem Cell Proliferation [Fu T, et al Cell, 2019, 176(5):1098-1112]	PubMed: 30794774

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