Obeticholic Acid (INT-747)

目录号：S7660 批次号：S766007

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化学数据

化学结构式 别名 6-ECDCA, 6-Ethylchenodeoxycholic acid 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C26H44O4
分子量 420.63 CAS号 459789-99-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 84 mg/mL (199.7 mM)
Ethanol 84 mg/mL (199.7 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
4.25mg/ml (10.10mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL85mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
1.1mg/ml (2.62mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 22mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Obeticholic Acid (INT-747)是一种有效的选择性farnesoid X receptor (FXR)兴奋剂，EC50为99 nM。Obeticholic Acid 可抑制自噬。Phase 3。
靶点
FXR [1]
99 nM(EC50)
体外研究

在HuH7细胞中，Obeticholic Acid是一种有效的FXR激动剂，EC50 为85 nM。[1]
体内研究

在大鼠胆汁郁积模型中，Obeticholic Acid促进胆汁流动，并保护肝细胞免受LCA引起的急性坏死。[1]

在WD喂养的DBA 小鼠体内，Obeticholic Acid (p.o.)改善蛋白尿和肾脏结构的改变，并调节肾脏炎症和氧化应激。[2]

在硫代乙酰胺(TAA)中毒的和胆小管结扎的(BDL)大鼠体内，Obeticholic Acid (30 mg/kg p.o.) 通过降低总IHVR，恢复FXR下游信号通路，并降低门静脉压力，而不产生有害的全身性低血压。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 Obeticholic Acid 对 FXR的结合能力
该化合物通过已建立的无细胞配体传感检测法测定，其通过荧光共振能量转移测量配体依赖性SRC1肽到FXR的转移。
动物实验 动物模型 大鼠胆汁郁积模型
剂量 生理盐水
给药处理 使用 PE-50 聚乙烯管在右颈动脉进行注射

客户使用selleck产品的实验数据

, Integr Biol (Camb), 2017, 9(8):662-677

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Physiol Biochem, 2018, 48(1):158-172]

数据来源于[Data independently produced by , , Toxicol Appl Pharmacol, 2017, 315:23-34]

Obeticholic Acid (INT-747)在文献中得到引用

Chenodeoxycholic acid modulates cholestatic niche through FXR/Myc/P-selectin axis in liver endothelial cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):2093] PubMed: 40025016
Magneto-acoustic protein nanostructures for non-invasive imaging of tissue mechanics in vivo [ Nat Mater, 2024, 23(2):290-300] PubMed: 37845321
FXR controls duodenogastric reflux-induced gastric inflammation through negatively regulating ER stress-associated TNXIP/NLPR3 inflammasome [ iScience, 2024, 27(3):109118] PubMed: 38439955
Tetrahydropalmatine ameliorates hepatic steatosis in nonalcoholic fatty liver disease by switching lipid metabolism via AMPK-SREBP-1c-Sirt1 signaling axis [ Phytomedicine, 2023, 119:155005] PubMed: 37562090
Ursodeoxycholic acid reduces antitumor immunosuppression by inducing CHIP-mediated TGF-β degradation [ Nat Commun, 2022, 13(1):3419] PubMed: 35701426
Systemic ASBT inactivation protects against liver damage in obstructive cholestasis in mice [ JHEP Rep, 2022, 4-11:100573] PubMed: 36160754
A Quantitative Systems Pharmacology Platform Reveals NAFLD Pathophysiological States and Targeting Strategies [ Metabolites, 2022, 12(6)528] PubMed: 35736460
A Quantitative Systems Pharmacology Platform Reveals NAFLD Pathophysiological States and Targeting Strategies [ Metabolites, 2022, 10.3390/metabo12060528] PubMed: 35736460
Obeticholic Acid Inhibits Anxiety via Alleviating Gut Microbiota-Mediated Microglia Accumulation in the Brain of High-Fat High-Sugar Diet Mice [ Nutrients, 2021, 13(3)940] PubMed: 33803974
Resolution of NASH and Hepatic Fibrosis by the GLP-1R/GcgR Dual-Agonist Cotadutide via Modulating Mitochondrial Function and Lipogenesis [ Nat Metab, 2020, 2(5):413-431] PubMed: 32478287

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