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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C15H15NO |
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分子量 | 225.29 | CAS号 | 1357302-64-7 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 45 mg/mL (199.74 mM) | ||||
Ethanol | 19 mg/mL (84.33 mM) | ||||||
Water | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | OG-L002是一种有效的,特异性LSD1抑制剂,无细胞试验中IC50为20 nM,比作用于MAO-B和MAO-A选择性分别高36和69倍。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | OG-L002有效地抑制HSV IE基因在HeLa细胞和HFF细胞的表达,IC50分别约为10 μM和3 μM。在HeLa细胞或HFF细胞中,OG-L002(50 μM)导致子代病毒的产量减少,但并无显著毒性。 OG-L002(50 μM)增加抑制性染色质对病毒IE基因启动子的水平。此外,OG-L002也抑制人巨细胞病毒IE基因和腺病毒E1A基因的表达。 | ||
体内研究 | 在小鼠模型中,OG-L002 (6至40毫克/千克)以剂量依赖的方式抑制HSV原发感染。此外,在小鼠神经节外植体模型中,OG-L002也抑制单纯疱疹病毒激活的的延迟。[1] |
激酶实验 | LSD1去甲基化分析 | |
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人重组LSD1蛋白以二甲基化H3K4肽为底物孵育,在各种浓度的抑制剂(0-75μM)或对照反苯环丙胺存在或不存在下进行。脱甲基酶活性是通过检测催化过程中H 2 O 2的产生测定的,活性检测使用Amplex红过氧化物/过氧化酶偶联测定试剂盒。每个反应一式三份进行。最大LSD1脱甲基酶活性是在无抑制剂得到并用于背景校正荧光。在Ki(IC50)OG-L002的计算达到一半最大活性时的浓度。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | HeLa和HFF细胞 |
浓度 | ~50 μM | |
处理时间 | 12 小时 | |
方法 | HeLa细胞或HFF细胞用saponin(阳性对照)或化合物OG-L002处理12小时。细胞毒性作用是使用制造商建议的条件来确定,并用和DMSO对照的细胞毒性比较表示。 | |
动物实验 | 动物模型 | 感染HSV-2(MS株)的BALB/ c雌性小鼠 |
剂量 | ~50 毫克/千克 | |
给药处理 | 腹腔给药 |
数据来源于[Data independently produced by , , Cell Death Dis, 2018, 9(10):1038]
数据来源于[Data independently produced by , , Front Vet Sci, 2018, 5:34]
数据来源于[Data independently produced by , , The University of Arizona, 2016]
Evaluation of Histone Demethylase Inhibitor ML324 and Acyclovir against Cyprinid herpesvirus 3 Infection [ Viruses, 2023, 15(1)163] | PubMed: 36680202 |
LSD1-mediated demethylation of OCT4 safeguards pluripotent stem cells by maintaining the transcription of PORE-motif-containing genes [ Sci Rep, 2021, 11(1):10285] | PubMed: 33986438 |
Chromatin binding of FOXA1 is promoted by LSD1-mediated demethylation in prostate cancer [ Nat Genet, 2020, 52(10):1011-1017] | PubMed: 32868907 |
Targeted DNA oxidation by LSD1-SMAD2/3 primes TGF-β1/ EMT genes for activation or repression [ Nucleic Acids Res, 2020, gkaa599] | PubMed: 32697292 |
Chronic IL-1β-induced inflammation regulates epithelial-to-mesenchymal transition memory phenotypes via epigenetic modifications in non-small cell lung cancer. [ Sci Rep, 2020, 10(1):377] | PubMed: 31941995 |
Hdac1 Regulates Differentiation of Bipotent Liver Progenitor Cells During Regeneration via Sox9b and Cdk8. [ Gastroenterology, 2019, 156(1):187-202] | PubMed: 30267710 |
Eradication of Central Nervous System Leukemia of T-Cell Origin with a Brain-Permeable LSD1 Inhibitor [Saito S Clin Cancer Res, 2018, 10.1158/1078-0432] | PubMed: 30518632 |
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] | PubMed: 30135193 |
Increasing G9a automethylation sensitizes B acute lymphoblastic leukemia cells to glucocorticoid-induced death [Poulard C Cell Death Dis, 2018, 9(10):1038] | PubMed: 30305606 |
Lysine-specific demethylase 1 inhibitors prevent teratoma development from human induced pluripotent stem cells. [ Oncotarget, 2018, 9(5):6450-6462] | PubMed: 29464084 |
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