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别名 | CS-866,RNH-6270 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C29H30N6O6 |
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分子量 | 558.59 | CAS号 | 144689-63-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 89 mg/mL (159.32 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Olmesartan Medoxomil (CS-866,RNH-6270)水解产物为Olmesartan,是一种选择性AT1亚型血管紧缩素II受体拮抗剂。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Olmesartan Medoxomil显著降低肝脏中羟脯氨酸的含量,胶原α1(I)和α-平滑肌肌动蛋白(阿尔法-SMA)和血浆中转化生长因子-β1(TGF-β1)的mRNA表达。[1] Olmesartan Medoxomil是含酯部分的前药,口服给药后,被迅速裂解释放活性形式Olmesartan(RNH-6270)Olmesartan是一种高效,竞争,选择性的所有AT1受体拮抗剂,对AT2和AT4受体几乎无拮抗作用。[2] |
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体内研究 | 在清醒大鼠中,Olmesartan对所有诱导的加压反应产生迅速和持久的抑制。Oralolmesartan medoxomil也抑制全升压反应,但与静脉给药相比作用较慢。在几个大鼠和狗模型中,Olmesartan显示出剂量依赖性抗高血压作用,当与正常或低肾素类型相比较时,在高血浆肾素模型中具有最显著的效果。除了旁降压作用,Oralolmesartan medoxomil在各种类型的肾病和心脏衰竭动物模型中表现有益效果,并在高血脂动物中表现抗动脉粥样硬化效应。[2] 在大鼠中,Oralolmesartan medoxomil剂量依赖性改善大鼠结肠组织病理学和生物化学的伤害,该效果相当于甚至高于标准Sulfasalazine的作用效果。[3] 在大鼠中,Oralolmesartan medoxomil显著减少了缺氧肺心病的诱导,不仅在超声心动图观察到,而且在慢性缺氧大鼠的脑钠肽(BNP),并减少分子研究中TGF-β和内皮素基因表达的诱导。[4] |
, Sci Rep, 2015, 5:8116.
[Olmesartan inhibits age-associated migration and invasion of human aortic vascular smooth muscle cells by upregulating miR-3133 axis] [ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2020, 40(4):499-505] | PubMed: 32895132 |
Suppression of adrenal barrestin1-dependent aldosterone production by ARBs: head-to-head comparison [Dabul S, et al. Sci Rep, 2015, 5:8116] | PubMed: 25631300 |
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