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别名 | RP 35972, NSC 347901 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
化学式 | C8H6N2S3 |
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分子量 | 226.34 | CAS号 | 64224-21-1 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 23 mg/mL (101.61 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Oltipraz 是一种有效的 Nrf2 激活剂,也是一种有效的II期解毒酶诱导剂,显著作用于谷胱甘肽-S-转移酶(GST)。Phase 3。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Oltipraz,作为一种化学保护剂,以Nrf2依赖的方式诱导II期解毒酶活性。[1]在人HT29结肠癌细胞中,oltipraz抑制胰岛素,缺氧或CoCl2对HIF-1α的诱导,显著加速HIF-1α蛋白质的降解。[2] | |
体内研究 | Oltipraz (500 mg/kg, p.o.)显著减少胃肿瘤多样性,在野生型小鼠中减少55%,但是对nrf2缺失小鼠体内的肿瘤负荷没有作用。[1]在移植HCT116细胞的BALB/c裸鼠体内,Oltipraz (200 mg/kg, p.o.)通过抑制HIF-1α,抑制肿瘤生长和血管生成。[2]在CDAA饮食喂养的大鼠中,Oltipraz减弱非酒精性脂肪肝炎相关的纤维变性的进程。[3] |
动物实验 | 动物模型 | 雌性野生型和nrf2-破坏的小鼠 |
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剂量 | 500 mg/kg | |
给药处理 | p.o. |
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, Arch Toxicol, 2017, 92(2):679-692
Berberine inhibits LPS-induced epithelial-mesenchymal transformation by activating the Nrf2 signalling pathway in bovine endometrial epithelial cells [ Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 1):113346] | PubMed: 39393271 |
Nrf2 regulates iron-dependent hippocampal synapses and functional connectivity damage in depression [ J Neuroinflammation, 2023, 20(1):212] | PubMed: 37735410 |
Cytosolic O-GlcNAcylation and PNG1 maintain Drosophila gut homeostasis by regulating proliferation and apoptosis [ PLoS Genet, 2022, 18(3):e1010128] | PubMed: 35294432 |
Berberine attenuates the inflammatory response by activating the Keap1/Nrf2 signaling pathway in bovine endometrial epithelial cells [ Int Immunopharmacol, 2021, 96:107738] | PubMed: 33984720 |
Size and temporal-dependent efficacy of oltipraz-loaded PLGA nanoparticles for treatment of acute kidney injury and fibrosis. [ Biomaterials, 2019, 219:119368] | PubMed: 31349200 |
Chlorogenic acid promotes the Nrf2/HO-1 anti-oxidative pathway by activating p21Waf1/Cip1 to resist dexamethasone-induced apoptosis in osteoblastic cells. [ Free Radic Biol Med, 2019, 137:1-12] | PubMed: 31004750 |
Metformin Promotes HaCaT Cell Apoptosis through Generation of Reactive Oxygen Species via Raf-1-ERK1/2-Nrf2 Inactivation [Wang X Inflammation, 2018, 41(3):948-958] | PubMed: 29549478 |
P21Waf1/Cip1 depletion promotes dexamethasone-induced apoptosis in osteoblastic MC3T3-E1 cells by inhibiting the Nrf2/HO-1 pathway. [Han D, et al. Arch Toxicol, 2017, 10.1007/s00204-017-2070-2] | PubMed: 28940008 |
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