Omarigliptin (MK-3102)

目录号：S8565 批次号：S856501

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H20F2N4O3S
分子量 398.43 CAS号 1226781-44-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 79 mg/mL (198.27 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Omarigliptin (MK-3102)是一种竞争性的、可逆的DPP-4抑制剂(IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM)。在所有检测的蛋白酶中，包括QPP, FAP, PEP, DPP8和DPP9等，对DPP-4具有高选择性，具有微弱的离子通道活性（IC50 > 30 μM at IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5）。
靶点
DPP-4 [1]
(Cell-free assay)
1.6 nM
体外研究 Omarigliptin是一种有效的DPP-4抑制剂，在其他所检测蛋白酶中，具有高选择性(IC50 > 67 μmol/L)，并具有微弱的离子通道活性，对IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5的IC50值大于30 μM。Omarigliptin快速地、竞争性地与DPP-4活性位点结合，这一过程具有高度选择性，是一个可逆的过程，在血糖过高的情况下，Omarigliptin可导致胰岛素水平的升高和胰高血糖素水平的降低[2]。
体内研究 在瘦鼠的口服葡萄糖耐量试验(OGTT)中，葡萄糖筛选前1小时，口服Omarigliptin能显著地、浓度依赖性地降低血糖波动。omarigliptin的给药浓度依赖性地增加活性GLP-1的血药浓度。它在雄性Sprague−Dawley大鼠和小猎犬中的药代动力学研究显示，omarigliptin具有低清除率（0.9−1.1 mL/min/kg）；在稳态下分布容积为0.8−1.3 L/kg；终末半衰期长，约为11-22 h。在犬类和大鼠中，omarigliptin的口服生物利用度高，近乎100%。在研究期间，omarigliptin耐受良好，没有观测到死亡率或生理指标的明显变化[1]。在受试者单次口服25 mg的omarigliptin后，omarigliptin在体内迅速被吸收，在1小时内达到峰浓度(Cmax)750 nmol/L。在受试者中，生物利用度≥74 %[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

Omarigliptin (MK-3102)在文献中得到引用

Distal mutation V486M disrupts the catalytic activity of DPP4 by affecting the flap of the propeller domain [ Acta Pharmacol Sin, 2021, 1-9] PubMed: 34907358
Intranasal Neuropeptide Y as a Potential Therapeutic for Depressive Behavior in the Rodent Single Prolonged Stress Model in Females [ Front Behav Neurosci, 2021, 15:705579] PubMed: 34566592

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