Omaveloxolone (RTA-408)

目录号：S7672 批次号：S767201

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C33H44F2N2O3
分子量 554.71 CAS号 1474034-05-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (180.27 mM)
Ethanol 20 mg/mL (36.05 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Omaveloxolone (RTA-408)是一种合成的三萜类化合物，其激活细胞保护转录因子 Nrf2 并抑制 NF-κB 信号。Phase 2。
靶点
NF-κB [1] Nrf2 [1]
体外研究 RTA408有效增加RAW 264.7细胞中Nrf2靶点基因的表达，并逆转IFNγ-介导的Gclc表达的抑制。在一组8个人肿瘤细胞系中，RTA 408抑制生长，平均GI50值为260 nM，并且会诱导细胞凋亡。在肿瘤细胞中，RTA 408也会抑制NF-κB，并激活JNK。[1]
体内研究 在辐射诱导的皮肤炎小鼠中，1.0% RTA 408显著减少表皮和胶原厚度，防止真皮坏死，并彻底缓和皮肤溃疡。[2]在大鼠皮肤中，RTA 408激活Nrf2，并诱导细胞保护基因。[3] RTA 408也会减轻小鼠造血急性辐射综合征。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 A375，NCI-H460，A2058，MDA-Mb-231，HCT116，786-0，A549，和 PANC-1 细胞
浓度 ~1 μM
处理时间 72小时
方法 对于生长抑制试验，细胞重复两份以3 x 103细胞/孔的密度接种到2个96孔培养皿。次日，一个板用RTA 408处理，另一个立即进行磺酰罗丹明B(SRB) 试验(时间为0)。RTA 408处理板中的细胞在处理72小时后进行SRB试验。相对于对照组细胞的生长百分比使用如下公式计算：[(Ti-Tz)/(C-Tz)] x 100，其中(Tz)是时间为0时的吸光值，(C)是72小时后对照组孔中的吸光值，(Ti)是药物处理孔中的吸光值。剂量反应曲线在GraphPad Prism中计算，并计算GI50值。
动物实验 动物模型 辐射诱导的皮肤炎症小鼠
剂量 100 μL 载体中(w/v)含量为1%
给药处理 局部施用

Omaveloxolone (RTA-408)在文献中得到引用

Synthetic oleanane triterpenoids suppress MYB oncogene activity and sensitize T-cell acute lymphoblastic leukemia cells to chemotherapy [ Front Oncol, 2023, 13:1126354] PubMed: 37077825
Neonatal ketone body elevation regulates postnatal heart development by promoting cardiomyocyte mitochondrial maturation and metabolic reprogramming [ Cell Discov, 2022, 8(1):106] PubMed: 36220812
RTA-408 protects against propofol-induced cognitive impairment in neonatal mice via the activation of Nrf2 and the inhibition of NF-κB p65 nuclear translocation [ Brain Behav, 2021, 11(1):e01918] PubMed: 33295701
A Human Organoid Model of Aggressive Hepatoblastoma for Disease Modeling and Drug Testing [ Cancers (Basel), 2020, 12(9)E2668] PubMed: 32962010
Inhibition of Nrf2 might enhance the anti-tumor effect of temozolomide in glioma cells via inhibition of Ras/Raf/MEK signaling pathway. [ Int J Neurosci, 2020, 7:1-16] PubMed: 32378973
Olean-28,13b-olide 2 plays a role in cisplatin-mediated apoptosis and reverses cisplatin resistance in human lung cancer through multiple signaling pathways. [ Biochem Pharmacol, 2019, 170:113642] PubMed: 31541631

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