ONC212

目录号：S8673 批次号：S867301

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₂₄H₂₃F₃N₄O

分子量

440.46

CAS号

1807861-48-8

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

88 mg/mL (199.79 mM)

Ethanol

88 mg/mL (199.79 mM)

Water

Insoluble

体内
（现配现用）

均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	2.200mg/ml (4.99mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL44mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	1.400mg/ml (3.18mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 28mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述	ONC212 是一种氟化的ONC201类似物，是 GPR132 的选择性激动剂。ONC212 在低纳摩尔范围内对大多数实体瘤和血液系统恶性肿瘤具有广泛的疗效，并具有强大的抗白血病活性。
体外研究	ONC212对许多胰腺癌细胞株具有抗增殖活性，比ONC201的效力高10倍以上。在敏感性胰腺癌细胞株中，ONC212比ONC201更早地诱导凋亡，有效浓度也更低^[1]。ONC212在急性骨髓性白血病和套细胞淋巴瘤细胞系中具有有效的促凋亡活性（在p53野生型的OCI-AML3细胞中ED50为141 nM，在MOLM13细胞中ED50为105.7 nM，在JeKo-1细胞系中ED50为265.2 nM）。在OCI-AML3细胞中进行凋亡时程分析发现，ONC212需要36小时以上才能开始诱导凋亡^[2]。ONC212可显著地诱导Sub-G1细胞凋亡或引起细胞周期阻滞^[4]。
体内研究	在黑素瘤和肝细胞癌异种移植模型中，ONC212具有明显的疗效^[1]。在结肠癌和三重阴性乳腺癌中，ONC212具有广泛的治疗时间窗、可接受的药代动力学特征，在小鼠中口服耐受、在有效剂量下无明显毒性^[3]。ONC212的活性具有快速动力学特征。其半衰期比ONC201略短，在血液中的清除率为12小时，T_1/2为4.3小时，Cmax为1.4 mg/mL。尽管在体内有系统性清除的影响，ONC212的药效相对延长，口服ONC212在人源黑素瘤和肝癌异种移植瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。ONC206和ONC201可抑制肿瘤细胞的侵袭和迁移，而ONC212只抑制侵袭^[4]。

细胞实验	细胞系	PANC-1和HPAF-Ⅱ细胞
浓度	5 µM或20 µM
处理时间	72 h
方法	将细胞以0.2 × 10⁶ cells/孔的密度接种于6孔板，用不同浓度的ONC201或ONC212进行处理。处理72小时后，收集细胞。每个处理组取500个细胞铺于无药物的培养基中，进行集落形成实验。在第10天时，用0.25%结晶紫对集落进行染色、拍照、计数。
动物实验	动物模型	PANC-1, Capan-2, HPAF-II and BxPC3 xenograft models (athymic nu/nu mice)
剂量	50 mg/kg
给药处理	by oral gavage

参考文献

[4] Wagner J, et al. Cell Cycle. 2017, 16(19):1790-1799.

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ONC212在文献中得到引用

BMP2 and BMP7 cooperate with H3.3K27M to promote quiescence and invasiveness in pediatric diffuse midline gliomas [ Elife, 2024, 12RP91313]	PubMed: 39373720
Untersuchung zur Wirkung von tumortherapeutisch relevanten Imipridonderivaten auf den spannungsabhängigen Natriumkanal hNav1. 5 [ OPARU, 2023, 10.18725/OPARU-48122]	PubMed: none
Characterization of TR-107, a novel chemical activator of the human mitochondrial protease ClpP [ Pharmacol Res Perspect, 2022, 10(4):e00993]	PubMed: 35929764
Small molecule clpp agonists induce senescence and alter trail-mediated apoptotic response of triple-negative breast cancer cells [ BioRxiv, 2022, 10.1101/2022.07.11.499620]	PubMed: None
Profiling the Multi-Omic Response to Mitochondrial Protease ClpP Activation in Triple-Negative Breast Cancer Cells [ proquest, 2022, ]	PubMed: None
Targeting Mitochondrial Metabolism in Clear Cell Carcinoma of the Ovaries [ Int J Mol Sci, 2021, 22(9)4750]	PubMed: 33947138
Block of Voltage-Gated Sodium Channels as a Potential Novel Anti-cancer Mechanism of TIC10 [ Front Pharmacol, 2021, 12:737637]	PubMed: 34744721
Targeting Mitochondria in Melanoma [ Biomolecules, 2020, 10(10)E1395]	PubMed: 33007949

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