ONO-7300243

目录号：S8345 批次号：S834501

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化学数据

化学结构式 别名 ONO 7300243, ONO7300243 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C28H31NO5
分子量 461.55 CAS号 638132-34-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 92 mg/mL (199.32 mM)
Ethanol 92 mg/mL (199.32 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 ONO-7300243是一种新型的、有效的溶血磷脂酸受体LPA1的拮抗剂，IC50为160 nM。
靶点
LPA1 [1]
(Cell-free assay)
0.16 μM
体外研究 尽管ONO-7300243在体外实验中仅有适度活性（IC50=0.16 μM），但在体内，其活性增强。ONO-7300243具有良好的膜通透性和对大鼠肝微粒体的代谢稳定性[1]。
体内研究 ONO-7300243能在给药后1小时内以剂量依赖方式抑制LPA诱导的尿道压力的升高（ID50=11.6 mg/kg p.o.），在给药浓度为10和30 mg/kg时可观察到显著效果。对清醒大鼠（未麻醉）给予口服30 mg/kg的ONO-7300243，在没有LPA刺激的情况下，尿道压力显著减少，而不会影响其平均血压。在大鼠的药代动力学研究中，ONO-7300243具有快速的血液清除率（CLtot=15.9 mL/min/kg， 3 mg/kg i.v.）以及较短的半衰期(0.3小时)[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 中国仓鼠卵巢细胞CHO
浓度 --
处理时间 --
方法

将稳定表达人源LPA1的CHO细胞以2×104/孔的密度接种于96孔板，并在培养基中，置于37℃细胞培养箱中培养2天。向每孔中加入Load buffer，孵育1小时。移除Load buffer,在室温下用assay buffer对细胞进行冲洗，然后将细胞置于assay buffer中。在LPA1拮抗剂实验中，使用荧光药物筛选系统监测细胞内Ca2+浓度，计算在500 nm处的荧光强度（f340/f380），在用拮抗剂预处理后，将终浓度为100 nM的LPA加入细胞中，计算拮抗剂的抑制率。
动物实验 动物模型 大鼠
剂量 3 mg/kg（静脉注射）或 10 mg/kg（口服）
给药处理 静脉注射或口服

ONO-7300243在文献中得到引用

LPA receptor1 antagonists as anticancer agents suppress human lung tumours. [ Eur J Pharmacol, 2020, 868:172886] PubMed: 31866407

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