ONX-0914 (PR-957)

目录号：S7172 批次号：S717202

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C31H40N4O7
分子量 580.67 CAS号 960374-59-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (172.21 mM)
Ethanol 100 mg/mL (172.21 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
5mg/ml (8.61mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 ONX-0914 (PR-957)是一种有效的，选择性immunoproteasome抑制剂，无细胞试验中对组成型蛋白酶体具有最低的交叉反应性。
靶点
LMP7 [1]
(Cell-free assay)
~10 nM
体外研究 ONX-0914作用于LMP7比作用于下一个最敏感的位点β5或LMP2选择性高20到40倍。ONX-0914在体外和体内抑制LMP7特异性的，MHC-I限制性的抗原，对组成型蛋白酶体具有最低的交叉反应性。ONX-0914选择性抑制LMP7，通过该活化的单核细胞和T细胞产生的干扰素-γ和IL-2，而导致白细胞介素-23（IL-23）的产生受抑制。LMP7受抑制导致90% IL-23的产生受抑制，及50%肿瘤坏死因子-α（TNF-α）和IL-6受抑制。[1]
体内研究 ONX-0914处理风湿性关节炎和狼疮小鼠模型，逆转疾病的征兆，并降低细胞浸润，细胞因子产生，及自身抗体水平在良好的耐受剂量。ONX-0914处理小鼠的最大耐受剂量（MTD）为30 mg/kg体重。ONX-0914为LMP7选择性浓度时，抑制60％IFN-g释放，在更高浓度时，抑制90%。ONX-0914还抑制约50％IL-2产生。[1]
特征 ONX-0914 是第一个高度选择性，小分子，免疫蛋白酶抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 蛋白酶体活性位点ELISA
生物素化的活性位点探针PR-584(5-15 μM) 在室温下处理样品（裂解的细胞或组织匀浆）1小时。加入SDS（终浓度0.9％），使样品变性，并加热至100°C维持5分钟。变性的样品转移到96孔或384孔过滤板上，与链霉亲和素-琼脂糖珠（2.5-52.5-5 μL填充珠/孔）混合，并在室温下在振荡器上温育1小时。每孔使用100-200 μLELISA缓冲液（PBS, 1%牛血清蛋白, 0.1% Tween-20）洗涤珠粒5次，通过真空过滤。珠粒与以下识别六个催化亚基的抗体（在ELISA 缓冲液中稀释: β5, β1, 和 β2 稀释成1:3000; LMP7 和 LMP2 稀释成1:5000; MECL-1 稀释成 1:1000）在振荡器上在4°C下温育过夜。 每孔使用100-200 μL ELISA缓冲液洗涤珠粒5次，然后与HRP偶联的二抗（山羊抗兔，测定β5；兔抗山羊，测定MECL-1；山羊抗小鼠，测定LMP7，LMP2 ，β1和β2）温育，抗体在ELISA缓冲液中按1:5000稀释，然后在板振荡上在室温下温育2小时。每孔使用100-200 μL ELISA缓冲液洗涤珠粒5次，使用SuperSignal ELISA Pico化学发光底物产生化学发光信号。使用酶标仪测量发光，并通过与20S蛋白酶体或未经处理的细胞裂解液标准曲线进行比较，转化为ng蛋白酶体或μg/mL裂解液。
动物实验 动物模型 胶原抗体诱导型关节炎（CAIA）和胶原诱导型关节炎（CIA）
剂量 2, 6 或 10 mg/kg
给药处理 静脉注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Mol Bioeng, 2017, 10(2):174-185]

数据来源于[Data independently produced by , , Parasite Immunol, 2015, 37(11):599-604.]

ONX-0914 (PR-957)在文献中得到引用

Interferon-α promotes HLA-B-restricted presentation of conventional and alternative antigens in human pancreatic β-cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):765] PubMed: 39824805
Targeting Immunoproteasome in Polarized Macrophages Ameliorates Experimental Emphysema Via Activating NRF1/2-P62 Axis and Suppressing IRF4 Transcription [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(44):e2405318] PubMed: 39356034
20S constitutive proteasome, 20S immunoproteasome, and cathepsin S are high-sensitivity and independent markers of immunological activity in relapsing-remitting type of multiple sclerosis [ J Neurochem, 2024, 10.1111/jnc.16165] PubMed: 38923513
Impaired immunoproteasomal function exacerbates renal ischemia-reperfusion injury [ Exp Mol Pathol, 2024, 140:104939] PubMed: 39426027
Immunoproteasome subunit β5i promotes perifascicular muscle atrophy in dermatomyositis by upregulating RIG-I [ RMD Open, 2023, 9(1)e002818] PubMed: 36854567
Evaluation of Proteasome and Immunoproteasome Levels in Plasma and Peritoneal Fluid in Patients with Endometriosis [ Int J Mol Sci, 2023, 24(18)14363] PubMed: 37762666
Interferon-α promotes neo-antigen formation and preferential HLA-B-restricted antigen presentation in pancreatic β-cells [ bioRxiv, 2023, 2023.09.15.557918] PubMed: 37745505
Interferon-α promotes neo-antigen formation and preferential HLA-B-restricted antigen presentation in pancreatic β-cells [ bioRxiv, 2023, 2023.09.15.557918] PubMed: 37745505
Corilagin induces human glioblastoma U251 cell apoptosis by impeding activity of (immuno)proteasome [ Oncol Rep, 2021, 45(4)34] PubMed: 33649855
Efficiency of the four proteasome subtypes to degrade ubiquitinated or oxidized proteins [ Sci Rep, 2020, 10(1):15765] PubMed: 32978409

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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