Oprozomib

目录号：S7049 批次号：S704903

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化学数据

化学结构式 别名 ONX 0912, PR-047 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H32N4O7S
分子量 532.61 CAS号 935888-69-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (187.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Oprozomib是一种口服生物有效的抑制剂，抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）β5/LMP7的CT-L活性，IC50为36 nM/82 nM。Phase 1/2。
靶点
20S proteasome β5 [1] 20S proteasome LMP7 [1]
36 nM 82 nM
体外研究 Oprozomib的抗MM活性与caspase-8，caspase-9，caspase-3,和PARP的激活，及MM细胞的迁移和血管生成受抑制相关。[2]
体内研究 Oprozomib处理啮齿类动物和狗，表现出的绝对生物利用度高达39％。Oprozomib按剂量重复口服处理大多数组织具有良好的耐受性，抑制>80％蛋白酶，处理多种人类肿瘤移植瘤和小鼠同系模型，诱导抗肿瘤反应。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 ELISA活性部位结合实验
在室温下使用生物素化的活性位点探针PR-584（5-15μM）处理样品（裂解的细胞或组织匀浆）1小时。加入SDS (终浓度为0.9%)使样品变性，在100°C下加热5分钟。变性的样品转移到96孔或384孔过滤板上，与链霉亲和素琼脂糖珠(每孔2.5-5 μL 珠) 混合,在室温下在摇床上温育1小时。每孔使用100-200 μL ELISA buffer (PBS,1% 牛血清白蛋白,0.1% Tween-20)通过真空过滤冲洗珠5次。珠与抗体在摇床上4°C温育过夜。每孔使用100-200 μL ELISA buffer冲洗珠5次，然后与在ELISA buffer中按1:5000稀释的HRP标记的二抗在摇床上在室温下温育2小时。每孔使用100-200 μL ELISA buffer冲洗珠5次，测定化学发光信号。使用酶标仪测定发光值。读板器上测量发光值，并转换成ng蛋白酶体或μg/ml细胞裂解液，通过对照20S蛋白酶体或未处理的细胞裂解液的标准曲线。蛋白酶体抑制剂的研究中，活性位点探针结合值表示为与DMSO处理的细胞结合的相对百分数。
细胞实验 细胞系 MM.1S, MM.1R, RPMI-8226, KMS12, INA-6, OPM-2, Dox-40
浓度 ~1 μM
处理时间 48 小时
方法 MTT实验
动物实验 动物模型 携带非Hodgkin 淋巴瘤细胞系的RL移植瘤，肠肿瘤细胞系CT-26移植瘤的鼠
剂量 30 mg/kg, 每周两次
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Archives of Biochemistry and Biophysics, 2018, 639:52-58]

Oprozomib在文献中得到引用

Dual inhibition of HSF1 and DYRK2 impedes cancer progression [ Biosci Rep, 2023, 43(1)BSR20222102] PubMed: 36622366
Proteasome inhibition as a therapeutic target for the fungal pathogen Cryptococcus neoformans [ Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423] PubMed: 37750732
Proteasome inhibition as a therapeutic target for the fungal pathogen Cryptococcus neoformans [ Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23] PubMed: 37750732
Mechanism of action of hepatitis B virus S antigen transport-inhibiting oligonucleotide polymer, STOPS, molecules [ Mol Ther Nucleic Acids, 2022, 27:335-348] PubMed: 35024245
Oral Proteasomal Inhibitors Ixazomib, Oprozomib, and Delanzomib Upregulate the Function of Organic Anion Transporter 3 (OAT3): Implications in OAT3-Mediated Drug-Drug Interactions [ Pharmaceutics, 2021, 13(3)314] PubMed: 33670955
Crosstalk between HSPA5 arginylation and sequential ubiquitination leads to AKT degradation through autophagy flux. [ Autophagy, 2020, 10.1080/15548627.2020.1740529] PubMed: 32164484
A Patient-Derived Cell Atlas Informs Precision Targeting of Glioblastoma [ Cell Rep, 2020, 32(2):107897] PubMed: 32668248
Proteasome inhibitors and Smac mimetics cooperate to induce cell death in Diffuse Large B-cell Lymphoma by stabilizing NOXA and triggering mitochondrial apoptosis. [ Int J Cancer, 2020, 10.1002/ijc.32976] PubMed: 32170726
Prolonged unfolded protein reaction is involved in the induction of chronic myeloid leukemia cell death upon oprozomib treatment [ Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143] PubMed: 33067904
Charge transfer reaction mechanisms of epoxyketone and boronated peptides at glassy carbon and boron doped diamond electrodes [ J Electroanal Chem (Lausanne), 2020, 878:114733] PubMed: 33020701

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