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别名 | ONX 0912, PR-047 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C25H32N4O7S |
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分子量 | 532.61 | CAS号 | 935888-69-0 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (187.75 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Oprozomib是一种口服生物有效的抑制剂,抑制20S proteasome(20S蛋白酶体)β5/LMP7的CT-L活性,IC50为36 nM/82 nM。Phase 1/2。 | ||||
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靶点 |
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体外研究 | Oprozomib的抗MM活性与caspase-8,caspase-9,caspase-3,和PARP的激活,及MM细胞的迁移和血管生成受抑制相关。[2] | ||||
体内研究 | Oprozomib处理啮齿类动物和狗,表现出的绝对生物利用度高达39%。Oprozomib按剂量重复口服处理大多数组织具有良好的耐受性,抑制>80%蛋白酶,处理多种人类肿瘤移植瘤和小鼠同系模型,诱导抗肿瘤反应。[1] |
激酶实验 | ELISA活性部位结合实验 | |
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在室温下使用生物素化的活性位点探针PR-584(5-15μM)处理样品(裂解的细胞或组织匀浆)1小时。加入SDS (终浓度为0.9%)使样品变性,在100°C下加热5分钟。变性的样品转移到96孔或384孔过滤板上,与链霉亲和素琼脂糖珠(每孔2.5-5 μL 珠) 混合,在室温下在摇床上温育1小时。每孔使用100-200 μL ELISA buffer (PBS,1% 牛血清白蛋白,0.1% Tween-20)通过真空过滤冲洗珠5次。珠与抗体在摇床上4°C温育过夜。每孔使用100-200 μL ELISA buffer冲洗珠5次,然后与在ELISA buffer中按1:5000稀释的HRP标记的二抗在摇床上在室温下温育2小时。每孔使用100-200 μL ELISA buffer冲洗珠5次,测定化学发光信号。使用酶标仪测定发光值。读板器上测量发光值,并转换成ng蛋白酶体或μg/ml细胞裂解液,通过对照20S蛋白酶体或未处理的细胞裂解液的标准曲线。蛋白酶体抑制剂的研究中,活性位点探针结合值表示为与DMSO处理的细胞结合的相对百分数。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | MM.1S, MM.1R, RPMI-8226, KMS12, INA-6, OPM-2, Dox-40 |
浓度 | ~1 μM | |
处理时间 | 48 小时 | |
方法 | MTT实验 | |
动物实验 | 动物模型 | 携带非Hodgkin 淋巴瘤细胞系的RL移植瘤,肠肿瘤细胞系CT-26移植瘤的鼠 |
剂量 | 30 mg/kg, 每周两次 | |
给药处理 | 口服处理 |
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数据来源于[Data independently produced by , , Archives of Biochemistry and Biophysics, 2018, 639:52-58]
Dual inhibition of HSF1 and DYRK2 impedes cancer progression [ Biosci Rep, 2023, 43(1)BSR20222102] | PubMed: 36622366 |
Proteasome inhibition as a therapeutic target for the fungal pathogen Cryptococcus neoformans [ Microbiol Spectr, 2023, 11(5):e0190423] | PubMed: 37750732 |
Proteasome inhibition as a therapeutic target for the fungal pathogen Cryptococcus neoformans [ Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.01904-23] | PubMed: 37750732 |
Mechanism of action of hepatitis B virus S antigen transport-inhibiting oligonucleotide polymer, STOPS, molecules [ Mol Ther Nucleic Acids, 2022, 27:335-348] | PubMed: 35024245 |
Oral Proteasomal Inhibitors Ixazomib, Oprozomib, and Delanzomib Upregulate the Function of Organic Anion Transporter 3 (OAT3): Implications in OAT3-Mediated Drug-Drug Interactions [ Pharmaceutics, 2021, 13(3)314] | PubMed: 33670955 |
Crosstalk between HSPA5 arginylation and sequential ubiquitination leads to AKT degradation through autophagy flux. [ Autophagy, 2020, 10.1080/15548627.2020.1740529] | PubMed: 32164484 |
A Patient-Derived Cell Atlas Informs Precision Targeting of Glioblastoma [ Cell Rep, 2020, 32(2):107897] | PubMed: 32668248 |
Proteasome inhibitors and Smac mimetics cooperate to induce cell death in Diffuse Large B-cell Lymphoma by stabilizing NOXA and triggering mitochondrial apoptosis. [ Int J Cancer, 2020, 10.1002/ijc.32976] | PubMed: 32170726 |
Prolonged unfolded protein reaction is involved in the induction of chronic myeloid leukemia cell death upon oprozomib treatment [ Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143] | PubMed: 33067904 |
Charge transfer reaction mechanisms of epoxyketone and boronated peptides at glassy carbon and boron doped diamond electrodes [ J Electroanal Chem (Lausanne), 2020, 878:114733] | PubMed: 33020701 |
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