OTS514 hydrochloride

目录号：S7652 批次号：S765201

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H20N2O2S.HCl
分子量 400.92 CAS号 2319647-76-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 80 mg/mL (199.54 mM)
Water 80 mg/mL (199.54 mM)
Ethanol 5 mg/mL (12.47 mM)
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
4mg/ml (9.98mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL80mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.65mg/ml (1.62mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 13mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 OTS514 是一种有效的TOPK抑制剂，IC50为2.6 nM。OTS514 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
靶点
TOPK [2]
(Cell-free assay)
2.6 nM
体外研究 OTS514对5种高表达TOPK的肾癌细胞系VMRC-RCW, Caki-1, Caki-2, 769-P和786-O具有生长抑制作用，IC50的范围在19.9-44.1 nM[1]。OTS514可有效抑制表达TOPK的癌细胞的生长，对卵巢癌细胞的生长抑制作用的IC50范围为3-46 nM[3]。
体内研究 小鼠异种移植研究（携有人类肺癌细胞）表明OTS514在体内具有抗肿瘤活性，但同时也能造成严重的造血细胞毒性作用(红细胞和白细胞的减少，血小板增多)[2]。口服OTS514能显著地延长ES-2腹部感染异种移植瘤小鼠的寿命[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 CD34+ HSCs
浓度 20 或 40 nM
处理时间 48 h
方法 将细胞培养在含20% FBS和1×StemSpan CC100的RPMI培养基中。用OTS514(20或40 nM)或OTS964(100或200 nM)对细胞进行处理，处理48小时。收集细胞、用PBS进行洗涤后重悬于100 ml PBS中，用CD41a抗体在室温对细胞进行染色，孵育20分钟。然后PBS洗涤细胞，进行流式分析。
动物实验 动物模型 BALB/cSLC-nu/nu 小鼠
剂量 1, 2.5 和 5 mg/kg
给药处理 静脉注射或口服

OTS514 hydrochloride在文献中得到引用

PBK drives PARP inhibitor resistance through the TRIM37/NFκB axis in ovarian cancer [ Exp Mol Med, 2022, 54(7):999-1010] PubMed: 35859118
T-LAK cell-originated protein kinase (TOPK): an emerging prognostic biomarker and therapeutic target in osteosarcoma [ Mol Oncol, 2021, 15(12):3721-3737] PubMed: 34115928
PBK phosphorylates MSL1 to elicit epigenetic modulation of CD276 in nasopharyngeal carcinoma [ Oncogenesis, 2021, 10(1):9] PubMed: 33431797
PBK Enhances Cellular Proliferation With Histone H3 Phosphorylation and Suppresses Migration and Invasion With CDH1 Stabilization in Colorectal Cancer [ Front Pharmacol, 2021, 12:772926] PubMed: 35115926
PBK expression predicts favorable survival in colorectal cancer patients [ Virchows Arch, 2021, 10.1007/s00428-021-03062-0] PubMed: 33638656
T-LAK cell-originated protein kinase (TOPK) is a Novel Prognostic and Therapeutic Target in Chordoma [ Cell Prolif, 2020, e12901] PubMed: 32960500
PBK promotes aggressive phenotypes of cervical cancer through ERK/c-Myc signaling pathway [ J Cell Physiol, 2020, 10.1002/jcp.30134] PubMed: 33184870
Novel Interleukin-6 Inducible Gene PDZ-Binding Kinase Promotes Tumor Growth of Multiple Myeloma Cells [ J Interferon Cytokine Res, 2020, 40(8):389-405] PubMed: 32721246
TOPKi-NBD: a fluorescent small molecule for tumor imaging. [ Eur J Nucl Med Mol Imaging, 2019, 10.1007/s00259-019-04608-w] PubMed: 31734783
PBK, targeted by EVI1, promotes metastasis and confers cisplatin resistance through inducing autophagy in high-grade serous ovarian carcinoma [ Cell Death Dis, 2019, 10(3):166] PubMed: 30778048

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