Ouabain

目录号：S4016 批次号：S401607

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化学数据

化学结构式 别名 NSC 25485 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C29H44O12.8H2O
分子量 728.77 CAS号 630-60-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (137.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Ouabain (NSC 25485) 是一种选择性的Na+/K+-ATPase抑制剂，与α2 /α3亚基结合，Ki为41 nM/15 nM。此产品为危化品（急性毒性/易燃/皮肤腐蚀），请在穿戴防护面罩、防护手套和防护服后使用。
靶点
α3 [1] α2 [1]
15 nM(Ki) 41 nM(Ki)
体外研究

Ouabain (100 nM)抑制25%的 ATPase活性。[1]在培养的大鼠星形胶质细胞中，Ouabain (0.1 μM-1.0 μM)抑制Na+泵，并增加储存的Ca2+。高哇巴因亲和力亚型(星形胶质细胞中α2，神经元和肌细胞中α3)被限制在PM内的网状分布，平行于底层内质网或肌浆网。[2] 在培养的大鼠星形胶质细胞中，Ouabain (0.5-1.0 mM)增加α1和β1 mRNAs的水平，而减少α2和β2 mRNAs水平。对照组和ouabain 处理的培养基中，Ouabain增加α1和β1，但不增加α2和β2表达的蛋白质。在培养的大鼠星形胶质细胞中，Ouabain诱导的α1 mRNA增加被环己酰亚胺(10 mM)，细胞内Ca2+螯合剂1,2-双(2-氨基苯氧基)乙烷-N,N,N',N'-四乙酸四乙酰氧甲酯(30 mM)，和FK506 (1 nM) 所阻断。[3] Ouabain (10 μM)在两种细胞系中诱导显著的PMD(28.1% MDCK 细胞和47.9% Ma104 细胞被门控在M1区域，分别是对照组的11.8%和14.6%倍 )，但出乎意料的是，这种作用在Ma104细胞中更为显著。Ouabain (10 μM)诱导MDCK细胞中P-Tyr持续增加，并且GSH几乎完全恢复该作用，然而该作用在Ma104细胞中并不显著。[4]
体内研究

Ouabain (14.4 毫克/千克.天，间歇性皮下注射)进一步增加由于心肌梗死(MI)而心脏衰竭的大鼠体内总外周阻力(TPR)，而连续的Ouabain治疗使大鼠TPR正常化。Ouabain (14.4 毫克/千克.天，连续皮下注射)显著改善基底和最大的CO(基底:83 毫升/分钟；最大: 134 毫升/分钟)。 [5]
特征 阿糖苷毒结合并抑制细胞Na + / K +泵在细胞膜的作用。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 结合试验
所有结合试验在50-100微克膜蛋白，1毫升包含50 mM Tris马来酸盐，pH 7.2，5 mM MgCl2，0.1 mM原钒酸钠，和不同浓度的ouabain (0.1 nM-1 μM，比活度的范围为15.4 Ci/mmol 到0.12 Ci/mmol) 等份溶液中，于37℃下进行2小时。用4毫升冰预冷的清洗缓冲液(5 mM MgCl2, 5 mM三磷酸酯，和50 mM Tris 马来酸，pH 7.4)稀释终止结合，用Whatman GF/F过滤器进行过滤，在0.1%牛血清白蛋白中预浸。过滤器用4毫升清洗缓冲液清洗4次，每次2秒。非特异性结合，通过2 mM未标记的ouabain存在下的残余放射性定义，占总结和的5-15%。
动物实验 动物模型 由于心肌梗死(MI)而心脏衰竭的雄性Wistar大鼠。
剂量 14.4毫克/千克
给药处理 皮下注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Antiviral Res, 2016, 132:38-45.]

Ouabain在文献中得到引用

Mannose ameliorates experimental colitis by protecting intestinal barrier integrity [ Nat Commun, 2022, 13(1):4804] PubMed: 35974017
Shikonin Attenuates Cochlear Spiral Ganglion Neuron Degeneration by Activating Nrf2-ARE Signaling Pathway [ Front Mol Neurosci, 2022, 15:829642] PubMed: 35283722
Cell surface thermal proteome profiling tracks perturbations and drug targets on the plasma membrane [ Nat Methods, 2021, 18(1):84-91] PubMed: 33398190
Genome-scale CRISPR screening identifies cell cycle and protein ubiquitination processes as druggable targets for erlotinib-resistant lung cancer [ Mol Oncol, 2020, 10.1002/1878-0261.12853] PubMed: 33188726
Genome-scale CRISPR screening identifies cell cycle and protein ubiquitination processes as druggable targets for erlotinib-resistant lung cancer [ Mol Oncol, 2020, 10.1002/1878-0261.12853] PubMed: 33188726
Reversal of Infected Host Gene Expression Identifies Repurposed Drug Candidates for COVID-19 [ bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734] PubMed: 32511305
Temporal Metabolite, Ion, and Enzyme Activity Profiling Using Fluorescence Microscopy and Genetically Encoded Biosensors. [ Methods Mol Biol, 2019, 1978:343-353] PubMed: 31119673
Cyclopiazonic acid, an inhibitor of calcium-dependent ATPases with antiviral activity against human respiratory syncytial virus [Cui R, et al. Antiviral Res, 2016, 132:38-45] PubMed: 27210812
Thermal proteome profiling monitors ligand interactions with cellular membrane proteins [Reinhard FB Nat Methods, 2015, 12(12):1129-31] PubMed: 26524241

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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