Oxfendazole

目录号：S1830 批次号：S183001

化学数据

	别名	RS-8858,Fenbendazole sulfoxide	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₅H₁₃N₃O₃S
	分子量	315.35	CAS号	53716-50-0
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	10 mg/mL (31.71 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述	Oxfendazole (RS-8858,Fenbendazole sulfoxide)是Fenbendazole的亚砜形式，是一种广谱的苯并咪唑类驱虫药。
体内研究	在大鼠中，Oxfendazole（OX）诱导阶段1 CYP1A1，CYP1A2酶的mRNA表达水平，而且诱导Nrf2调节的阶段2的酶如GPX2，NQO1，YC2，Akr7a3和GSTM1，大概是由于针对OX诱导的氧化应激的自适应响应。在大鼠中，Oxfendazole增强了DNA损伤氧化（所评估的8-hydroxydeoxyguanosine; 8-OHdG）和脂质过氧化（所评估的硫代巴比妥酸反应物质; TBARS）。^[1] 在兔肝中，Oxfendazole在治疗剂量4.5毫克/公斤和最高剂量22.5毫克/千克，增加总肝微粒体细胞色素P450分别为1.54和2.36倍，更具体的同工酶P450IA2（增加95％和184％）。^[2] 在所有测试的细胞类型中，Oxfendazole MRL诱导突变作用。Oxfendazole表现胚胎毒性包括致畸性。Oxfendazole诱导所有测试小鼠不同的生物化学内容的分布。^[3] 在增殖细胞核抗原（PCNA）阳性细胞和单链DNA（ssDNA）阳性细胞中，和周围组织相比，Oxfendazole增加改变灶（分别为4.0倍和3.6倍）和肝细胞腺瘤（HCAs）（分别为3.0倍和5.5倍）的发病率和多样性。^[4] 在狗中，和fenbendazole (FBZ)和albendazole (ABZ)以及各自的代谢物相比，Oxfendazole和它的代谢产物sulphone达到一个显著更高的血浆浓度，并在血浆中保持更长的时间。^[5]

产品描述

Oxfendazole (RS-8858,Fenbendazole sulfoxide)是Fenbendazole的亚砜形式，是一种广谱的苯并咪唑类驱虫药。

体内研究

在大鼠中，Oxfendazole（OX）诱导阶段1 CYP1A1，CYP1A2酶的mRNA表达水平，而且诱导Nrf2调节的阶段2的酶如GPX2，NQO1，YC2，Akr7a3和GSTM1，大概是由于针对OX诱导的氧化应激的自适应响应。在大鼠中，Oxfendazole增强了DNA损伤氧化（所评估的8-hydroxydeoxyguanosine; 8-OHdG）和脂质过氧化（所评估的硫代巴比妥酸反应物质; TBARS）。^[1] 在兔肝中，Oxfendazole在治疗剂量4.5毫克/公斤和最高剂量22.5毫克/千克，增加总肝微粒体细胞色素P450分别为1.54和2.36倍，更具体的同工酶P450IA2（增加95％和184％）。^[2] 在所有测试的细胞类型中，Oxfendazole MRL诱导突变作用。Oxfendazole表现胚胎毒性包括致畸性。Oxfendazole诱导所有测试小鼠不同的生物化学内容的分布。^[3] 在增殖细胞核抗原（PCNA）阳性细胞和单链DNA（ssDNA）阳性细胞中，和周围组织相比，Oxfendazole增加改变灶（分别为4.0倍和3.6倍）和肝细胞腺瘤（HCAs）（分别为3.0倍和5.5倍）的发病率和多样性。^[4] 在狗中，和fenbendazole (FBZ)和albendazole (ABZ)以及各自的代谢物相比，Oxfendazole和它的代谢产物sulphone达到一个显著更高的血浆浓度，并在血浆中保持更长的时间。^[5]

参考文献

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Oxfendazole在文献中得到引用

The anthelmintic agent oxfendazole inhibits cell growth in non‑small cell lung cancer by suppressing c‑Src activation. [ Mol Med Rep, 2019, 19(4):2921-2926]	PubMed: 30720086

The anthelmintic agent oxfendazole inhibits cell growth in non‑small cell lung cancer by suppressing c‑Src activation. [ Mol Med Rep, 2019, 19(4):2921-2926]

PubMed: 30720086

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