PAC-1

目录号：S2738 批次号：S273802

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H28N4O2
分子量 392.49 CAS号 315183-21-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 78 mg/mL (198.73 mM)
Ethanol 78 mg/mL (198.73 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol
30mg/ml (76.44mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清PEG400储备液加到5μLTween80中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μL Propylene glycol，混合均匀使其澄清；然后继续加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PAC-1是一种有效的procaspase-3（酶原-3）激活剂，EC50为0.22 μM，是第一个已知的直接激活酶原e-3为caspase-3的小分子。
靶点
Procaspase-3 [1]
0.22 μM(EC50)
体外研究 PAC-1 激活procaspase-3，产生caspase-3，EC50为 0.22 μM, 且激活procaspase-7，EC50为 4.5 μM。癌细胞系中增高的caspase 3水平使 PAC-1 选择性诱导凋亡，按与procaspase-3 浓度成比例的方式，IC50为作用于NCI-H226 细胞的 0.35 μM 到作用于UACC-62细胞的~3.5 μM。PAC-1作用于原发性癌细胞，诱导凋亡， IC50为 3 nM 到 1.41 μM, 更有效作用于邻近的非癌细胞，IC50 为5.02 μM 到9.98 μM, 与不同的procaspase-3浓度直接相关。[1] PAC-1 通过螯合锌离子而激活procaspase-3，因此缓解锌-介导的抑制，且使procaspase-3 激活自身变为caspase-3。[2] PAC-1 作用于 Bax/Bak 双基因敲除细胞和，及 Bcl-2 和 Bcl-xL-过表达细胞，诱导细胞死亡。PAC-1 按caspase-3 非依赖性方式诱导细胞色素 c 释放，随后触发下游caspase-3激活和细胞死亡。PAC-1 作用于Apaf-1基因敲除细胞，不会诱导细胞凋亡和caspase-3 激活，说明通过PAC-1介导的细胞死亡形成凋亡体，对激活caspase-3是必不可少的。[3]
体内研究 PAC-1 按 5 mg的稳定释放低剂量处理小鼠，显著抑制ACHN肾移植瘤生长。PAC-1 按50或 100 mg/kg剂量口服处理，显著阻碍NCI-H226肺癌移植瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，且显著阻止癌细胞浸润肺组织。PAC-1 体内抗肿瘤效果归因于激活procaspase-3 和随后诱导凋亡，与体外活性一致。[1]
特征 PAC-1 是第一个使 procaspase-3 直接激活为caspase-3的小分子试剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外procaspase-3 激活实验
表达Procaspase-3，然后在大肠杆菌中纯化。不同浓度 PAC-1 加到96孔板中，孔中为含 90 μL 50 ng/mL procaspase-3 的 caspase 实验 buffer，实验板在37oC下温育12小时。Caspase 实验buffer中的10 μL 2 mM caspase-3 肽底物乙酰 Asp-Glu-Val-Asp-p-nitroanilide (Ac-DEVD-pNa)溶液加到每孔中。实验板在 Spectra Max Plus 384孔酶标仪上405 nm 处每两分钟读数一次，持续2小时。测定每孔的直线部分斜率，且计算对照组激活的相对增高量。
细胞实验 细胞系 U-937, HL-60, CRL-1872, ACHN, NCI-H226, Hs888Lu, Hs578Bst, MCF-10A, SK-MEL-5, BT-20, MDA-MB-231, UACC-62, SK-N-SH, B16-F10 , Hs 578t, 和 PC-12
浓度 溶于DMSO, 终浓度为~100 μM
处理时间 72 小时
方法 使用不同浓度PAC-1处理细胞72小时。加入MTS/PMS CellTiter 96细胞增殖检测试剂定量测定细胞死亡。实验板在37oC下温育约1小时(直到形成有色产物), 在 490 nm处测定吸光值。
动物实验 动物模型 皮下注射ACHN细胞的卵巢切除的雌性无胸腺BALB/c( nu/nu)裸鼠，皮下注射NCI-H226细胞的胸腺无胸腺 BALB/c裸鼠，静脉注射NCI-H226细胞的雄性无胸腺 BALB/c-/-小鼠。
剂量 ~100 mg/kg
给药处理 颗粒皮下移植或口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Biol Med, 2015, 7(5).doi: 10.4172/0974-8369.1000259.]

PAC-1在文献中得到引用

Aedes aegypti Argonaute 2 controls arbovirus infection and host mortality [ Nat Commun, 2023, 14(1):5773] PubMed: 37723154
Aedes aegypti Argonaute 2 controls arbovirus infection and host mortality [ Nat Commun, 2023, 14(1):5773] PubMed: 37723154
Caspase 3 exhibits a yeast metacaspase proteostasis function that protects mitochondria from toxic TDP43 aggregates [ Microb Cell, 2023, 10(8):157-169] PubMed: 37545643
PEBP balances apoptosis and autophagy in whitefly upon arbovirus infection [ Nat Commun, 2022, 13(1):846] PubMed: 35149691
COL8A1 Promotes NSCLC Progression Through IFIT1/IFIT3-Mediated EGFR Activation [ Front Oncol, 2022, 12:707525] PubMed: 35280763
ANP32E contributes to gastric cancer progression via NUF2 upregulation [ Mol Med Rep, 2022, 26(3)275] PubMed: 35795988
Modulating environmental signals to reveal mechanisms and vulnerabilities of cancer persisters [ Sci Adv, 2022, 8(4):eabi7711] PubMed: 35089788
Microbes exploit death-induced nutrient release by gut epithelial cells [ Nature, 2021, 10.1038/s41586-021-03785-9] PubMed: 34349263
The Zebrafish Antiapoptotic Protein BIRC2 Promotes Edwardsiella piscicida Infection by Inhibiting Caspases and Accumulating p53 in a p53 Transcription-Dependent and -Independent Manner [ Front Immunol, 2021, 12:781680] PubMed: 34887869
Cooperative application of transcriptomics and ceRNA hypothesis: LncRNA-107052630/miR-205a/G0S2 crosstalk is involved in ammonia-induced intestinal apoptotic injury in chicken. [ J Hazard Mater, 2020, 18;396:122605] PubMed: 32334290

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