Ibrutinib

目录号：S2680 批次号：S268007

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化学数据

化学结构式 别名 PCI-32765 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H24N6O2
分子量 440.5 CAS号 936563-96-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 88 mg/mL (199.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Ibrutinib是一种有效的，高选择性的Brutons tyrosine kinase (Btk)抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5 nM，对Bmx， CSK， FGR， BRK及HCK适度有效，对EGFR， Yes， ErbB2， JAK3等作用效果较弱。Ibrutinib 可作为Btk配体用于合成包括P13I在内的一系列PROTAC。
靶点
BTK [1]
(Cell-free assay)		 BLK [1]
(Cell-free assay)		 Bmx [1]
(Cell-free assay)		 CSK [1]
(Cell-free assay)		 FGR [1]
(Cell-free assay)		 View More
0.5 nM 0.5 nM 0.8 nM 2.3 nM 2.3 nM
体外研究

Ibrutinib有效可逆且选择性抑制Btk酶活性。Ibrutinib作用于 BCR 通路激活的 DOHH2细胞系, 抑制Btk自磷酸化, Btk's 生理底物 PLCγ磷酸化, 和更远一点的下游激酶ERK的磷酸化，IC50分别为11 nM, 29 nM 和 13 nM。[1] Ibrutinib作用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞，诱导细胞毒性，这种作用存在剂量和时间依赖性。此外, Ibrutinib诱导 caspase依赖性细胞死亡通路激活，且在TLR信号后，抑制CLL细胞增殖能力。[2] 最新研究显示Ibrutinib抑制 BCR激活的原代 B细胞增殖,IC50 为8 nM，且抑制 原代单核细胞中TNFα, IL-1β 和 IL-6产量， IC50 分别为2.6 nM, 0.5 nM, 和 3.9 nM。 [3]
体内研究

Ibrutinib 作用于胶原诱导的关节炎模型，通过抑制B细胞活性，显著降低足肿胀和关节发炎等临床关节炎症状。Ibrutinib 作用于 MRL-Fas(lpr) 狼疮模型 ,降低肾疾病和自身抗体产量。[1] Ibrutinib 每天按25 mg/kg剂量作用于过继转移TCL1 的CLL小鼠模型, 产生短暂的早期淋巴细胞增多症，且延迟CLL 疾病进展。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶实验
激酶, 33P-ATP, Ibrutinib, 和底物 [0.2 mg/mL 聚(EY)(4:1)]温育1小时后，使用33P 过滤结合实验测量体外激酶IC50值。
细胞实验 细胞系 慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞
浓度 0.01 μM到100 μM
处理时间 48小时
方法

进行MTT实验测定细胞毒性。细胞(CLL B 细胞或健康志愿者T 细胞或 NK细胞) 和不同浓度 Ibrutinib温育48小时。加入MTT试剂,实验板再温育20小时，然后使用溶于PBS的硫酸鱼精蛋白冲洗。加入DMSO，通过分光光度法使用Labsystems 酶标仪，在540 nm处测定吸光值。使用膜联蛋白/PI 流式细胞仪在不同时间点测量细胞活力。使用 Expo-ADC32 软件包分析数据。结果表示为总阳性细胞与对照组之比的百分数。加入100μM Z-VAD检测caspase依赖性凋亡。
动物实验 动物模型 MRL-Fas(lpr) 狼疮模型和胶原诱导的关节炎模型
剂量 ≤50 mg/kg
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by J Cell Sci, 2015, 128(2), 251-65]

数据来源于[Data independently produced by J Biol Chem, 2015, 290(18), 11557-68]

数据来源于[Data independently produced by Blood Cancer J, 2014, 4, e181]

数据来源于[Data independently produced by Br J Haematol, 2014, 166(6), 849-61]

Ibrutinib 在文献中得到引用

Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3] PubMed: 38262581
T-bet+ B cells are activated by and control endogenous retroviruses through TLR-dependent mechanisms [ Nat Commun, 2024, 15(1):1229] PubMed: 38336876
EFNB1 levels determine distinct drug response patterns guiding precision therapy for B-cell neoplasms [ iScience, 2024, 27(1):108667] PubMed: 38155773
Ibrutinib-induced pulmonary angiotensin-converting enzyme activation promotes atrial fibrillation in rats [ iScience, 2024, 27(2):108926] PubMed: 38357670
CAD204520 Targets NOTCH1 PEST Domain Mutations in Lymphoproliferative Disorders [ Int J Mol Sci, 2024, 25(2)766] PubMed: 38255842
ATI-1777, a Topical Jak1/3 Inhibitor, May Benefit Atopic Dermatitis without Systemic Drug Exposure: Results from Preclinical Development and Phase 2a Randomized Control Study ATI-1777-AD-201 [ JID Innov, 2024, 4(2):100251] PubMed: 38299059
B cell receptor signaling in germinal centers prolongs survival and primes B cells for selection [ Immunity, 2023, 56(3):547-561.e7] PubMed: 36882061
E-selectin-mediated rapid NLRP3 inflammasome activation regulates S100A8/S100A9 release from neutrophils via transient gasdermin D pore formation [ Nat Immunol, 2023, 10.1038/s41590-023-01656-1] PubMed: 37903858
Dasatinib overcomes glucocorticoid resistance in B-cell acute lymphoblastic leukemia [ Nat Commun, 2023, 14(1):2935] PubMed: 37217509
BMX controls 3βHSD1 and sex steroid biosynthesis in cancer [ J Clin Invest, 2023, 133(2)e163498] PubMed: 36647826

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