PCI-34051

目录号：S2012 批次号：S201204

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₇H₁₆N₂O₃

分子量

296.32

CAS号

950762-95-5

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

59 mg/mL (199.1 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内
（现配现用）

均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	5.000mg/ml (16.87mM)	以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

PCI-34051是一种有效的，特异性的HDAC8抑制剂，无细胞试验中IC50为10 nM。比作用于HDAC1和6选择性高200多倍，比作用于HDAC2， 3，和10选择性高1000倍。PCI-34051可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡。

靶点

HDAC8 ^[1]
(Cell-free assay)

10 nM

体外研究

PCI-34051有效作用于HDAC8，K_i为10 nM。与其他I型HDACs包括HDAC1相比，PCI-34051更高选择性作用于HDAC8。比作用于HDAC1和HDAC6选择性高200倍，比作用于 HDAC2, HDAC3 和HDAC10选择性高1000倍。PCI-34051抑制卵巢瘤细胞系OVCAR-3，GI50为6 μM，细胞死亡率为15%。PCI-34051浓度低于25 μM 时，处理敏感细胞系，在24小时而非更早时间点，观察不到显著的微管蛋白，也观察不到组蛋白乙酰化。PCI-34051 作用于T细胞恶性肿瘤衍生的细胞系，诱导选择性的细胞毒性作用。PCI-34051 诱导caspase依赖性凋亡。使用5 μM PCI-34051处理后，在不同时间点测量caspase-3活性, 在12 到24 到48 小时观察到活性水平提高，凋亡的另一种标志, 与更高水平caspase 活性一致。PCI-34051不刺激 Bid 分裂, Bid 分裂是外在凋亡通路的特性影响。P116 和 J.RT3-T.5 对PCI-34051敏感，PLCγ1缺陷的J.gamma1系显著降低 PCI-34051诱导凋亡的程度。此外, 稳定的钙水平也强烈影响PCI-34051诱导的凋亡。PCI-34051诱导细胞色素 c从线粒体中释放。^[1]

激酶实验	组蛋白去乙酰化酶活性
使用96孔实验板上，反应体积为100 μL，在荧光酶标仪上测量PCI-34051特性。HDAC 蛋白在反应buffer (50 mM HEPES, 100 mM KCl, 0.001% Tween-20, 5% DMSO, pH7.4,伴有牛血清蛋白，浓度为0-0.05%)中与不同浓度PCI-34051混合，再温育15分钟，测定每种酶。加入胰蛋白酶，终浓度为50 nM,加入乙酰基-gly-Ala-(N-乙酰基-Lys)-氨基-4-甲基香豆素，终浓度为25-100 μM，开始反应。停滞30分钟后, 使用激发波长为335 nm，检测波长为460 nm，在30分钟时间范围测量荧光值。测量的荧光值的增量用了衡量反应速率。
细胞实验	细胞系	A549 细胞系, Ovcar-3 细胞系
浓度	5 μM
处理时间	24 小时
方法	肿瘤细胞系和人脐静脉内皮细胞培养至少两次倍增时间，PCI-34051处理末期，通过Alamar Blue荧光细胞增殖检测实验监测生长。PCI-34051重复三份加入96孔板中。使用四参数方程，通过非线性回归估量抑制 50% 细胞生长所需浓度(GI50)和95%置信区间。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Exp Mol Med, 2017, 49(2):e297]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Stem Cells Transl Med, 2018, doi:10.1002/sctm.18-0057]

PCI-34051在文献中得到引用

HSD17B4 deficiency causes dysregulation of primary cilia and is alleviated by acetyl-CoA [ Nat Commun, 2025, 16(1):2663]	PubMed: 40102401
Hypoxia-induced conversion of sensory Schwann cells into repair cells is regulated by HDAC8 [ Nat Commun, 2025, 16(1):515]	PubMed: 39779705
Binding mechanism and distant regulation of histone deacetylase 8 by PCI-34051 [ Commun Biol, 2025, 8(1):221]	PubMed: 39939814
Inhibition of HDAC6 elicits anticancer effects on head and neck cancer cells through Sp1/SOD3/MKP1 signaling axis to downregulate ERK phosphorylation [ Cell Signal, 2025, 127:111587]	PubMed: 39755348
Collagen signaling and matrix stiffness regulate multipotency in glandular epithelial stem cells in mice [ Nat Commun, 2024, 15(1):10482]	PubMed: 39695111
Inhibition of HDAC8 mitigates AKI by reducing DNA damage and promoting homologous recombination repair [ J Cell Mol Med, 2024, 28(18):e70114]	PubMed: 39317961
Establishing a Drug Screening Platform for Polycystic Kidney Disease in Kidney Organoids [ The University of Auckland, 2023, ]	PubMed: none
Corroborating evidence for aberrant expression of histone deacetylase 8 in endometriosis [ Reprod Med Biol, 2023, 22(1):e12527]	PubMed: 37476367
Corroborating evidence for aberrant expression of histone deacetylase 8 in endometriosis [ Reprod Med Biol, 2023, 10.1002/rmb2.12527]	PubMed: 37476367
Aberrant expression of histone deacetylase 8 in endometriosis and its potential as a therapeutic target [ Reprod Med Biol, 2023, 22(1):e12531]	PubMed: 37564680

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