PD 151746

目录号：S7424 批次号：S742401

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₁H₈FNO₂S
	分子量	237.25	CAS号	179461-52-0
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	47 mg/mL (198.1 mM)
		Ethanol	47 mg/mL (198.1 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

PD 151746是一种选择性，细胞渗透性的calpain抑制剂，对μ-Calpain 的K_i为2.6M，比m-Calpain约高出20倍的选择性。

靶点

μ-Calpain ^[1]	m-calpain ^[1]
260 nM	5.33 μM

体外研究

在SY5Y细胞中，PD151746有效减弱maitotoxin 诱导的SLLVY-AMC水解作用。^[1]在HMEC-1细胞中，PD 151746减弱氧化型低密度脂蛋白(oxLDL)诱导的细胞毒性。^[2]

激酶实验	蛋白酶试验
钙蛋白酶微板试验按照如下方法进行。简而言之，混合物包含0.5毫克/毫升酪蛋白，20 mM DTT，50 mM Tris-HCl (pH 7.4)，0.01 单位纯化的μ-钙蛋白酶(人红细胞) 或 m-钙蛋白酶(兔子骨骼肌) (大约 0.08-0.12 微克)，以及不同浓度的抑制剂。将CaCl₂ (4 mM)加入到微量滴定板(250，tl)，并在25℃下培养60分钟。然后将样品进行处理用于比色，在Molecular Devices Thermomax酶标仪上以595nm吸光度读取数据。计算表观Ki值。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , PLoS One, 2017, 12(1):e0169788. ]

PD 151746在文献中得到引用

Hepatitis C virus induces oxidation and degradation of apolipoprotein B to enhance lipid accumulation and promote viral production [ PLoS Pathog, 2021, 17(9):e1009889]	PubMed: 34492079
Selenium Drives a Transcriptional Adaptive Program to Block Ferroptosis and Treat Stroke [ Cell, 2019, 177(5):1262-1279]	PubMed: 31056284
Myocardial caspase-3 and NF-κB activation promotes calpain-induced septic apoptosis: The role of Akt/eNOS/NO pathway. [ Life Sci, 2019, 222:195-202]	PubMed: 30807754
Polychlorinated biphenyl quinone-induced signaling transition from autophagy to apoptosis is regulated by HMGB1 and p53 in human hepatoma HepG2 cells. [ Toxicol Lett, 2019, 306:25-34]	PubMed: 30742880
Human S100A7 Induces Mature Interleukin1α Expression by RAGE-p38 MAPK-Calpain1 Pathway in Psoriasis. [ PLoS One, 2017, 12(1):e0169788]	PubMed: 28060905

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