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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C20H24N6O3 |
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分子量 | 396.44 | CAS号 | 192705-79-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 31 mg/mL (78.19 mM) | |
Ethanol | 8 mg/mL (20.17 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | PD-166866是一种合成类小分子,抑制FGFR1的酪氨酸激酶作用,对FGFR1具有高度选择性并抑制FGFR1的自我磷酸化活性。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | PS166866可造成线粒体缺陷和氧化应激反应[1]。PD 166866抑制人源全长FGFR-1酪氨酸激酶,IC50为52.4 ± 0.1 nM,但在浓度高达50 μM时,对c-Src、PDGFR-β、EGFR或胰岛素受体酪氨酸激酶、MPAK、PKC和CDK4没有作用。PD166866在表达内源性FGFR-1的NIH 3T3细胞和过表达人源FGFR-1酪氨酸激酶的L6细胞中,是bFGF介导的受体自我磷酸化的有效抑制剂。在血管平滑肌细胞、A432或NIHIR细胞中,PD166866对其中的PDGF、EGF或胰岛素刺激的受体自我磷酸化没有抑制作用,说明其对FGFR-1的高选择性。除此之外,PD166866还能抑制培养的人体胎盘动脉片段的微血管生长(血管生成)。在L6细胞中,抑制42-和44-kDa的MAPK,IC50分别为7.9 nM和4.3 nM[2]。PD166866能通过抑制Akt/mTOR信号通路抑制自噬反应[3]。 |
细胞实验 | 细胞系 | HeLa细胞 |
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浓度 | 50 μM | |
处理时间 | 24 h | |
方法 | 用PD166866处理Hela细胞24小时,然后移除生长培养基。用PBS洗涤细胞,在25℃条件下加入新鲜配制的多聚甲醛(4% in PBS)进行固定。固定完后,PBS冲洗,在黑暗条件下封闭内源性氧化酶类2分钟。然后再次PBS洗涤,在25℃下封闭非特异性位点,1小时。用多克隆抗体对PARP进行免疫定位,二抗在4℃下孵育,孵育16小时。用PBS充分洗涤后,将样品置于ABC溶液中孵育30分钟。最后,加入DAB,黑暗条件下处理10分钟。洗涤样品后,密封孔板,显微镜下观察检测。 | |
动物实验 | 动物模型 | Female nude mice |
剂量 | 20 mg/kg | |
给药处理 | i.p. |
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Targeting FAPα-expressing hepatic stellate cells overcomes resistance to anti-angiogenics in colorectal cancer liver metastasis models [ J Clin Invest, 2022, e157399] | PubMed: 35951441 |
FGF8-FGFR1 signaling regulates human GnRH neuron differentiation in a time- and dose-dependent manner [ Dis Model Mech, 2022, 15(8)dmm049436] | PubMed: 35833364 |
Regulation of STUB1 expression and its biological significance in mouse Sertoli cells [ Syst Biol Reprod Med, 2022, 1-15] | PubMed: 35343345 |
Probing the signaling requirements for naive human pluripotency by high-throughput chemical screening [ Cell Rep, 2021, 35(11):109233] | PubMed: 34133938 |
The Roles of FGF21 and ALCAT1 in Aerobic Exercise-Induced Cardioprotection of Postmyocardial Infarction Mice [ Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:8996482] | PubMed: 34777697 |
Activation of Serum/Glucocorticoid Regulated Kinase 1/Nuclear Factor-κB Pathway Are Correlated with Low Sensitivity to Bortezomib and Ixazomib in Resistant Multiple Myeloma Cells [ Biomedicines, 2021, 9(1)E33] | PubMed: 33406639 |
Identification of testicular Foxq1 as a critical modulator of lactate metabolism in mouse Sertoli cells [ Histochem Cell Biol, 2021, 156(3):227-237] | PubMed: 34091745 |
Rab8 and Rabin8-Mediated Tumor Formation by Hyperactivated EGFR Signaling via FGFR Signaling [ Int J Mol Sci, 2020, 21(20)E7770] | PubMed: 33092268 |
Effect of fibroblast growth factor 2 on degenerative endplate chondrocyte: From anabolism to catabolism [ Exp Mol Pathol, 2020, S0014-4800(20)30867-4] | PubMed: 33285208 |
Identifying chemopreventive agents for obesity-associated cancers using an efficient, 3D high-throughput transformation assay. [ Sci Rep, 2019, 9(1):10278] | PubMed: 31311976 |
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