PD-166866

目录号：S8493 批次号：S849303

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H24N6O3
分子量 396.44 CAS号 192705-79-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 31 mg/mL (78.19 mM)
Ethanol 8 mg/mL (20.17 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PD-166866是一种合成类小分子，抑制FGFR1的酪氨酸激酶作用，对FGFR1具有高度选择性并抑制FGFR1的自我磷酸化活性。
靶点
FGFR1 [2]
(Cell-free assay)
52.4 nM
体外研究 PS166866可造成线粒体缺陷和氧化应激反应[1]。PD 166866抑制人源全长FGFR-1酪氨酸激酶，IC50为52.4 ± 0.1 nM，但在浓度高达50 μM时，对c-Src、PDGFR-β、EGFR或胰岛素受体酪氨酸激酶、MPAK、PKC和CDK4没有作用。PD166866在表达内源性FGFR-1的NIH 3T3细胞和过表达人源FGFR-1酪氨酸激酶的L6细胞中，是bFGF介导的受体自我磷酸化的有效抑制剂。在血管平滑肌细胞、A432或NIHIR细胞中，PD166866对其中的PDGF、EGF或胰岛素刺激的受体自我磷酸化没有抑制作用，说明其对FGFR-1的高选择性。除此之外，PD166866还能抑制培养的人体胎盘动脉片段的微血管生长（血管生成）。在L6细胞中，抑制42-和44-kDa的MAPK，IC50分别为7.9 nM和4.3 nM[2]。PD166866能通过抑制Akt/mTOR信号通路抑制自噬反应[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 HeLa细胞
浓度 50 μM
处理时间 24 h
方法 用PD166866处理Hela细胞24小时，然后移除生长培养基。用PBS洗涤细胞，在25℃条件下加入新鲜配制的多聚甲醛（4% in PBS）进行固定。固定完后，PBS冲洗，在黑暗条件下封闭内源性氧化酶类2分钟。然后再次PBS洗涤，在25℃下封闭非特异性位点，1小时。用多克隆抗体对PARP进行免疫定位，二抗在4℃下孵育，孵育16小时。用PBS充分洗涤后，将样品置于ABC溶液中孵育30分钟。最后，加入DAB，黑暗条件下处理10分钟。洗涤样品后，密封孔板，显微镜下观察检测。
动物实验 动物模型 Female nude mice
剂量 20 mg/kg
给药处理 i.p.

PD-166866在文献中得到引用

Isolation and Comprehensive Analysis of Cochlear Tissue-Derived Small Extracellular Vesicles [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(48):e2408964] PubMed: 39497619
Paradoxical cancer cell proliferation after FGFR inhibition through decreased p21 signaling in FGFR1-amplified breast cancer cells [ Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54] PubMed: 38553760
Spatial and signaling overlap of growth factor receptor systems at clathrin-coated sites [ Mol Biol Cell, 2024, 35(11):ar138] PubMed: 39292879
Crosstalk of growth factor receptors at plasma membrane clathrin-coated sites [ bioRxiv, 2024, 2024.05.16.594559] PubMed: 38903101
Targeting FAPα-expressing hepatic stellate cells overcomes resistance to anti-angiogenics in colorectal cancer liver metastasis models [ J Clin Invest, 2022, e157399] PubMed: 35951441
FGF8-FGFR1 signaling regulates human GnRH neuron differentiation in a time- and dose-dependent manner [ Dis Model Mech, 2022, 15(8)dmm049436] PubMed: 35833364
Regulation of STUB1 expression and its biological significance in mouse Sertoli cells [ Syst Biol Reprod Med, 2022, 1-15] PubMed: 35343345
Probing the signaling requirements for naive human pluripotency by high-throughput chemical screening [ Cell Rep, 2021, 35(11):109233] PubMed: 34133938
The Roles of FGF21 and ALCAT1 in Aerobic Exercise-Induced Cardioprotection of Postmyocardial Infarction Mice [ Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:8996482] PubMed: 34777697
Activation of Serum/Glucocorticoid Regulated Kinase 1/Nuclear Factor-κB Pathway Are Correlated with Low Sensitivity to Bortezomib and Ixazomib in Resistant Multiple Myeloma Cells [ Biomedicines, 2021, 9(1)E33] PubMed: 33406639

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