PD173955

目录号：S7269 批次号：S726901

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₁H₁₆Cl₂N₄OS
	分子量	443.35	CAS号	260415-63-2
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	15 mg/mL (33.83 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

PD173955 是一种强效的Bcr-Abl抑制剂，IC50为1-2 nM,同时也可抑制Src活性，IC50为22 nM。

靶点

Bcr-Abl ^[1]	Src ^[2]
1 nM-2 nM	22 nM

体外研究

PD173955有效抑制Bcr-Abl依赖性细胞生长，在Bcr-Abl 阳性细胞系中IC50为2-35 nM，比Bcr-Abl阴性细胞系敏感100到200倍。PD173955也会抑制试剂盒配体依赖性M07e细胞增殖，IC50为40 nM，通过抑制试剂盒配体依赖性c-kit自身磷酸化。^[1]此外，PD173955，作为Src抑制剂，在各类型细胞早期有丝分裂期间有效抑制有丝分裂进程，并诱导不同程度的细胞凋亡。^[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	体外Bcr-Abl激酶试验
激酶实验	在维持对数期培养条件下，Bcr-Abl联合SHIP2从K562细胞裂解物中免疫沉淀。复合物在蛋白质A-琼脂糖上被收集，并且在裂解缓冲液中清洗3次，然后在abl激酶缓冲液[50 mM Tris (pH 8.0)，10 mM MgCl₂，1 mM DTT，2 mM 对硝基苯酚磷酸盐，和2 μM ATP；新英格兰生物实验室缓冲液和方案]中清洗2次。在指示浓度的药物存在或不存在下，激酶试验用10 μM [γ-³²P]ATP/样品在30°C下进行15到60分钟。加入SDS-PAGE样品缓冲液并在100°C下加热10分钟停止反应。蛋白质在7.5% SDS聚丙烯酰胺凝胶上分离，凝胶在真空下干燥，磷酸化过程通过X-ray胶片的放射自显影可视化。
细胞实验	细胞系	Bcr-Abl阳性细胞系(R10(+)，R10(−)，K562，和 RWLeu4)；Bcr-Abl阴性细胞系(HL-60，SK-N-ER，SK-N-MC，U138MG，和 HS-16)
	浓度	10 μM
	处理时间	48小时
	方法	细胞生长通过两种方法确定。对于[³H] 胸苷测定，细胞(10⁴ 细胞/孔)接种于96孔圆底平板，在DMSO(对照)，或悬浮于DMSO中的不同浓度特定化合物下于37°C培养48小时。[³H] 胸苷以1 μCi/孔的浓度加入，细胞再培育18小时。用Unifilter系统采集细胞，将闪烁液(25微升/孔)加入每孔，[³H] 胸苷的整合通过Packard闪烁计数器测定。所有测定的数据点重复得到3份，确定无细胞孔中的背景整合，并从所有数据点中减去。对于细胞活性，采集的对照组和药物处理过的细胞使用台盼蓝染色排除法在血细胞计数器上计数。

参考文献

PD173955在文献中得到引用

Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7]	PubMed: 34997030
Imatinib can act as an Allosteric Activator of Abl Kinase [ J Mol Biol, 2021, 434(2):167349]	PubMed: 34774565
Conformational states dynamically populated by a kinase determine its function [ Science, 2020, 370(6513)eabc2754]	PubMed: 33004676
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004]	PubMed: 31740922
Molecular integrative clustering of Asian gastric cell lines revealed two distinct chemosensitivity clusters [ PLoS One, 2014, 9(10):e111146]	PubMed: 25343454

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。