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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C23H20FNO5 |
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分子量 | 409.41 | CAS号 | 1078166-57-0 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 82 mg/mL (200.28 mM) | ||||||||
Ethanol | 3 mg/mL (7.32 mM) | ||||||||||
Water | Insoluble | ||||||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | PF-04418948 是一种有效的选择性前列腺素 EP₂ receptor 拮抗剂,IC50 为 16 nM。Phase 1. | ||
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靶点 |
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体外研究 | PF-04418948拮抗butaprost和PGE2对EFS诱导的人子宫肌层收缩的作用,也会拮抗PGE2诱导的小鼠气管卡巴胆碱预收缩环松弛。[1] PF-04418948完全抑制分别由ONO-AE1-259和PGE2引起的小鼠和豚鼠气管松弛。[2] 从BMT小鼠或HSCT亲本离体的中性粒细胞中,PF-04418948恢复中性粒细胞胞外菌网(NETs)的形成。[3] |
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体内研究 | 在大鼠中,PF-04418948(10 mg/kg, p.o.)使平均皮肤血流量峰值响应和AUC0–60分别减少41%和61%。[1] |
动物实验 | 动物模型 | Sprague Dawley大鼠 |
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剂量 | 10 mg/kg | |
给药处理 | p.o. |
Paradoxical Induction of ALOX15/15B by Cortisol in Human Amnion Fibroblasts: Implications for Inflammatory Responses of the Fetal Membranes at Parturition [ Int J Mol Sci, 2023, 24(13)10881] | PubMed: 37446059 |
Dual Blockade of EP2 and EP4 Signaling is Required for Optimal Immune Activation and Antitumor Activity Against Prostaglandin-Expressing Tumors [ Cancer Res Commun, 2023, 3(8):1486-1500] | PubMed: 37559947 |
Dual Blockade of EP2 and EP4 Signaling is Required for Optimal Immune Activation and Antitumor Activity Against Prostaglandin-Expressing Tumors [ Cancer Res Commun, 2023, 3(8):1486-1500] | PubMed: 37559947 |
PGE2 activates EP4 in subchondral bone osteoclasts to regulate osteoarthritis [ Bone Res, 2022, 10(1):27] | PubMed: 35260562 |
Identification of a feed-forward loop between 15-S-HETE and PGE2 in human amnion at parturition [ J Lipid Res, 2022, S0022-2275-2200127-4] | PubMed: 36206855 |
The cyclooxygenase-1/mPGES-1/endothelial prostaglandin EP4 receptor pathway constrains myocardial ischemia-reperfusion injury. [ Nat Commun, 2019, 10(1):1888] | PubMed: 31015404 |
Protective Role of mPGES-1 (Microsomal Prostaglandin E Synthase-1)-Derived PGE2 (Prostaglandin E2) and the Endothelial EP4 (Prostaglandin E Receptor) in Vascular Responses to Injury. [ Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2018, 38(5):1115-1124] | PubMed: 29599139 |
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