PF-04620110

目录号：S7192 批次号：S719201

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₂₁H₂₄N₄O₄

分子量

396.44

CAS号

1109276-89-2

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

49 mg/mL (123.6 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.4mg/ml (1.01mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 8mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	0.4mg/ml (1.01mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL8mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

PF-04620110是一种口服有效的，选择性甘油二酯酰基转移酶-1(DGAT1)抑制剂，IC50为19 nM。

靶点

DGAT1 ^[1]

19 nM

体内研究

在大鼠体内，PF-04620110在≥0.1 毫克/千克剂量下降低脂质刺激后的血浆甘油三酯水平。^[1]在啮齿动物体内，PF-04620110对DGAT1的抑制引起包括甘油三酯类脂质的多元不饱和脂肪酸的富集。^[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	DGAT-1 酶抑制作用的体外分析
激酶实验	人全长甘油二酯：脂肪酰辅酶A酰基转移酶1(DGAT-1)在Sf9昆虫细胞中表达，然后将细胞裂解，制备粗的膜提取物。DGAT-1活性在384孔板总体积为25微升的溶液中测定，其中包含Hepes 缓冲液(50 mM，pH7.5)，MgCl₂ (10 mM)，牛血清白蛋白(0.6 毫克/毫升)，[¹⁴C]癸酰基辅酶A (20 μM，58 Ci/mol) 以及在丙酮中与1,2 dioleoyl-sn-glycerol (75 μM)整合的细胞膜(25 微克/毫升) 。抑制剂以8种浓度范围存在以产生每种化合物的表观IC50。该反应在室温下进行1.5小时，然后加入10微升HCl (0.5 M)终止。加入15微升tris(羟基-甲基)甲胺(1M, pH 8.0)中和反应混合物，然后通过与37.5微升Microscint™-E研磨而混合。14C在闪烁光谱仪中测量之前，将板中成分分隔开15到30分钟。
动物实验	动物模型	雄性 Sprague Dawley 大鼠
	剂量	~10 毫克/千克
	给药处理	口服

参考文献

PF-04620110在文献中得到引用

Pharmacokinetics and metabolism of GW9508 in rat by liquid chromatography/electrospray ionization tandem mass spectrometry. [ J Pharm Biomed Anal, 2019, 170:176-186]	PubMed: 30927663
Rab18 promotes lipid droplet (LD) growth by tethering the ER to LDs through SNARE and NRZ interactions. [ J Cell Biol, 2018, 217(3):975-995]	PubMed: 29367353

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