PF-06273340

目录号：S8407 批次号：S840702

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H22ClN7O3
分子量 479.92 CAS号 1402438-74-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 95 mg/mL (197.94 mM)
Ethanol 4 mg/mL (8.33 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PF-06273340是一种高度有效的、具有激酶选择性的、耐受良好的泛Trk抑制剂，对TrkA、TrkB、TrkC的IC50值分别为6 nM、4 nM、3 nM。
靶点
TrkC [1]
(Cell-free assay)		 TrkB [1]
(Cell-free assay)		 TrkA [1]
(Cell-free assay)
3 nM 4 nM 6 nM
体外研究 PF-06273340是一种高度有效的泛Trk抑制剂，具有良好的亲脂性。PF-06273340在各种体外安全性试验中进行测试，在THLE或HepG2细胞系中有微小的毒性作用（IC50分别大于42 μM和300 μM）。在激酶选择性实验中，所有的IC50/Ki值大于10 μM，除了COX1（IC50=2.7 μM）、多巴胺转运体实验（Ki=5.2 μM）和PDEs 4D, 5A, 7B, 8B和11（在PF-06273340浓度为10 μM时，达到54%-89%的抑制率）。在309种激酶试验中，只有不到40%的激酶被1 μM PF-06273340抑制，除了MUSK（IC50=53 nM）、FLT-3（IC50=395 nM）、IRAK1（IC50=2.5 μM）, MKK（1 μM浓度时抑制率为90%）和DDR1（1 μM浓度时抑制率为60%）[1]。
体内研究 在大鼠中，给药浓度为150 mg/kg/d时，体内白细胞数量减少；而当剂量≥250 mg/kg时候，体增重和摄食量增加，这可能是由于抑制了TrkB所引起，TrkB的激动剂可在啮齿类动物中引起厌食反应。通过显微镜观察，肝脏也发生了适应性改变，剂量≥250 mg/kg时，肝脏重量增加；剂量为1000 mg/kg时，胆固醇增加。浓度高达1000 mg/kg/天时，PF-06273340依然耐受良好，此时血浆中药物浓度将近是对TrkA IC50的400倍[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 Male SD rats
剂量 0.25, 2.5 和 25 mg/kg
给药处理 oral administration

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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