Ritlecitinib (PF-06651600)

目录号:S8538 批次号:S853801

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C15H19N5O

分子量 285.34 CAS号 1792180-81-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 57 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 46 mg/mL (161.21 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Ritlecitinib (PF-06651600)是JAK3选择性的抑制剂,IC50为33.1 nM。对JAK1、JAK2和TYK2没有活性(IC50 > 10 000 nM)。
靶点
JAK3 [1]
(Cell-free assay)
33.1 nM
体外研究 PF-06651600是一种新型有效的、对JAK3具有选择性的抑制剂,能十分有效地抑制γc因子信号。在体外,PF-06651600抑制Th1和Th17细胞分化和功能。在人全血的总淋巴细胞中,PF-06651600抑制由IL-2, IL-4, IL-7和IL-15引起的STAT5磷酸化,IC50分别为244, 340, 407和266 nM。它还能抑制由IL-21引起的STAT3磷酸化,IC50为355 nM[1]
体内研究 在鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎模型和大鼠佐剂性关节炎中,PF-06651600减少其疾病病理特征。PF-06651600在临床前和临床评价中具有合适的药代动力学和药效学性质。PF-06651600在人体中的药代动力学预测表明,血液清除约为5.6 mL/min/kg,分布容积1.3 L/kg,口服生物利用度为90%,系统性半衰期为2小时[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 female Lewis rats (8-10周龄)
剂量 80, 15, or 6 mg/kg
给药处理 via oral gavage

Ritlecitinib (PF-06651600)在文献中得到引用

Evaluating the Therapeutic Potential of Ritlecitinib for the Treatment of Alopecia Areata [ Drug Des Devel Ther, 2022, 16:363-374] PubMed: 35210753
Identification of U937JAK3-M511I Acute Myeloid Leukemia Cells as a Sensitive Model to JAK3 Inhibitor [ Front Oncol, 2021, 11:807200] PubMed: 35111683

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