Brepocitinib (PF-06700841)

目录号：S8804 批次号：S880401

打印

化学数据

化学结构式 别名 PF-841 储存条件
(自收到货起)		 3年 -20°C 粉状
化学式

C18H21F2N7O
分子量 389.40 CAS号 1883299-62-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 78 mg/mL (200.3 mM)
Ethanol 78 mg/mL (200.3 mM)
Water Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 3.900mg/ml (10.02mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL78mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 0.970mg/ml (2.49mM) 以1 mL工作液为例，取50μL 19.4mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Brepocitinib (PF-06700841, PF-841)是一种有效的Tyk2和Jak1抑制剂，对Tyk2, Jak1和Jak2的IC50分别为23 nM, 17 nM和77 nM。
靶点
JAK1 [1]
(Cell-free assay)		 Tyk2 [1]
(Cell-free assay)		 JAK2 [1]
(Cell-free assay)
17 nM 23 nM 77 nM
体内研究

在Sprague−Dawley大鼠中进行PF-06700841的药代动力学研究，在静脉注射1 mg/kg PF-06700841甲苯磺酸盐或口服3 mg/kg PF-06700841甲苯磺酸盐后，PF-06700841在体内的血浆清除率为31 mL/min/kg，分布容积为2.0 L/kg，其口服生物利用度为83%。在口服3 mg/kg后，其Cmax为774 ng/mL，AUC∞为1340 ng·h/mL。PF-06700841的高口服生物利用度显示其能具有高肠道吸收能力，这与它在体外的被动渗透活性和高可溶性相关[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 大鼠佐剂型关节炎模型 (于8−10周龄雌性Lewis大鼠中构建)
剂量 3, 10 或 30 mg/kg/day
给药处理 口服

Brepocitinib (PF-06700841)在文献中得到引用

Oncogenic KIT Modulates Type I IFN-Mediated Antitumor Immunity in GIST [ Cancer Immunol Res, 2021, 9-5:542-553] PubMed: 33648985

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。