PF-4708671

目录号：S2163 批次号：S216302

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H21F3N6
分子量 390.41 CAS号 1255517-76-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 38 mg/mL (97.33 mM)
Ethanol 10 mg/mL (25.61 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PF-4708671是一种细胞渗透性p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亚型)抑制剂，在无细胞试验中Ki/IC50为20 nM/160 nM，作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍，作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上，是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。
靶点
p70 S6K1 [1]
(Cell-free assay)
160 nM
体外研究 PF-4708671是一种哌嗪基嘧啶类似物，是第一个S6K1特异性抑制剂。PF-4708671不显著抑制紧密相关的S6K2亚型或一组其他AGC激酶 (Akt1, Akt2, PKA, PKCα, PKCϵ, PRK2, ROCK2, RSK1, RSK2 或SGK1)的活性。PF-4708671抑制S6K1介导的响应IGF-1（胰岛素样生长因子1）的S6蛋白的磷酸化，对PMA-诱导的底物磷酸化没有作用效果，底物与RSK (p90核糖体S6激酶)和MSK（丝分裂原和应激活化蛋白激酶）激酶高度相关。PF-4708671诱导S6K1的T型环和疏水性基序磷酸化，这种作用依赖于mTORC1 (mTOR复合体1)。PF-4708671不影响mTORC1的活性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 蛋白激酶活性实验
进行选择性IC50实验, 纯化的活性GST-S6K1, GST-S6K2, His-MSK1 (2-802残基), His-RSK1 (1-735残基) 和 His-RSK2 (2-740残基)(0.5 units/mL)在含30 μM Crosstide(GRPRTSSFAEG, 检测 S6K1, S6K2 和 MSK1) 或 30 μM Long S6 (KEAKEKRQEQIAKRRRLSSLRASTSKSGGSQK, 检测 RSK1 和 RSK2), 10 mM醋酸镁和 100 μM [γ-32P]ATP的50 μL实验混合物（溶于Buffer A）中，在30°C 下进行30分钟。终止反应，将反应混合物转移到P81磷酸纤维素纸上，在磷酸中洗涤磷酸纤维素纸，进行闪烁计数，测定渗透进肽底物的[γ-32P]磷酸。一单位活性定义为催化1 nmol[32P]磷酸渗透到底物。为了测定PF-4708671的Ki, 全长重组S6K1 加到终浓度为5 nM 的Omnia 实验Buffer中，其中含各种浓度的化合物。反应在30°C下进行60分钟，实验体积为50 μL。激发波长360nm，发射波长485 nm的情况下监测肽的荧光值。为了检测HEK-293 细胞裂解液中S6K 活性，细胞在Tris 溶解Buffer中溶解。裂解液(0.5 mg)与耦联到蛋白G-琼脂糖5 μg S6K抗体在振动台上4°C下温育1小时。使用裂解Buffer洗涤免疫沉淀物两次，使用buffer A,洗涤两次，然后使用Crosstide肽准确测定激酶活性。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by PLoS One, 2014, 9(2), e90388]

数据来源于[Data independently produced by , , Front Immunol, 2017, 7:685]

数据来源于[Data independently produced by , , Mol Cancer Ther, 2015, 14(3): 799-809]

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(8):9163-74]

PF-4708671在文献中得到引用

STING Suppresses Mitochondrial VDAC2 to Govern RCC Growth Independent of Innate Immunity [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(3):e2203718] PubMed: 36445063
The translational oscillation in oocyte and early embryo development [ Nucleic Acids Res, 2023, 51(22):12076-12091] PubMed: 37950888
Pharmacological inhibition of S6K1 rescues synaptic deficits and attenuates seizures and depression in chronic epileptic rats [ CNS Neurosci Ther, 2023, 10.1111/cns.14475] PubMed: 37736829
mTORC1/ERK1/2 Interplay Regulates Protein Synthesis and Survival in Acute Myeloid Leukemia Cell Lines [ Biology (Basel), 2023, 12(5)676] PubMed: 37237490
Stress Granules determine the Development of Obesity-associated Pancreatic Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1672.2021] PubMed: 35674408
S6K1-mediated phosphorylation of PDK1 impairs AKT kinase activity and oncogenic functions [ Nat Commun, 2022, 13(1):1548] PubMed: 35318320
secDrug: a pipeline to discover novel drug combinations to kill drug-resistant multiple myeloma cells using a greedy set cover algorithm and single-cell multi-omics [ Blood Cancer J, 2022, 12(3):39] PubMed: 35264575
Sustained oncogenic signaling in the cytostatic state enables targeting of non-proliferating persistent cancer cells [ Cancer Res, 2022, can.21.2908] PubMed: 35792658
Acetyltanshinone IIA reduces the synthesis of cell cycle-related proteins by degrading p70S6K and subsequently inhibits drug-resistant lung cancer cell growth [ Pharmacol Res, 2022, 179:106209] PubMed: 35398238
Targeting glutamine metabolism network for the treatment of therapy-resistant prostate cancer [ Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-021-02155-z] PubMed: 35046532

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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