PF-4989216

目录号：S7675 批次号：S767501

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H13FN6OS
分子量 380.4 CAS号 1276553-09-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 76 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 7 mg/mL (18.4 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
均匀悬浊液
Suspended in 0.5% methylcellulose
1mg/ml (2.63mM) 以1 mL工作液为例，取1 mg此产品，加入到1ml的0.5% methylcellulose澄清溶液，混合均匀使其成为均匀悬浊液。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PF-4989216 是一种有效的选择性PI3K抑制剂，对p110α，p110β，p110γ，p110δ，和 VPS34的 IC50 分别为 2 nM，142 nM，65 nM，1 nM，和 110 nM。
靶点
p110δ [1]
(Cell-free assay)		 p110α [1]
(Cell-free assay)		 p110γ [1]
(Cell-free assay)
1 nM 2 nM 65 nM
体外研究 PF-4989216显著抑制细胞活性，在含有PIK3CA突变体的SCLC细胞中，比如NCI-H69，NCI-H1048，和Lu99A细胞。PF-4989216，通过PI3K信号抑制阻断SCLCs中细胞周期进程，并减少细胞转化。在负荷PIK3CA突变体的SCLCs中，PF-4989216诱导BIM-介导的细胞凋亡。[1]
体内研究 在负荷NCI-H69或NCI-H1048异种移植物的SCID小鼠中，PF-4989216 (350 mg/kg, p.o.)抑制PI3K磷酸化信号，并诱导抗肿瘤活性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 NCI-H69，NCI-H1048，NCI-H1436，NCI-H82，NCI-H254，NCI-H526，NCI-H1963，NCI-H146，NCI-H841，Lu99A，Lu134B，和 Lu134A细胞
浓度 ~10 μM
处理时间 72小时
方法 SCLC细胞(5,000细胞/孔)接种到96孔微量滴定板，在37°C，5% CO2环境下于供应商推荐的生长培养基中培养，并将化合物以10 μM的起始浓度连续3倍稀释加入每个孔。化合物加入72小时后，按照制造说明书加入CellTiter-Glo (CTG)溶液。荧光在Envision酶标仪上读取。所有实验以一式两份进行，并且至少重复3次。
动物实验 动物模型 负荷 NCI-H69 或 NCI-H1048 异种移植瘤的SCID小鼠
剂量 350 mg/kg
给药处理 p.o.

PF-4989216在文献中得到引用

Overexpression of ATP-Binding Cassette Subfamily G Member 2 Confers Resistance to Phosphatidylinositol 3-Kinase Inhibitor PF-4989216 in Cancer Cells. [ Mol Pharm, 2017, 14(7):2368-2377] PubMed: 28597653

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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