PF-562271 HCl

目录号：S7357 批次号：S735702

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H21ClF3N7O3S
分子量 543.95 CAS号 939791-41-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (183.84 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式，是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂，作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK，对Pyk2的效果少了大约十倍，除了CDKs类的蛋白酶，PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约100倍。
靶点
FAK [1] PYK2 [1] CDK2/CyclinE [1] CDK3/CyclinE [1] CDK1/CyclinB [1] View More
1.5 nM 13 nM 30 nM 47 nM 58 nM
体外研究 PF-562271与FAK的ATP-结合位点结合，在激酶铰链区形成抑制剂和主链原子间三个“标准”氢原子中的两个。PF-562271在诱导型细胞水平测定中是有效的，测定磷酸基-FAK的IC50为5 nM。PF-562271 (3.3 μM)导致PC3-M细胞中G1期阻滞。[1] 在鸡胚绒毛尿囊膜试验中，PF-562271 (1 nM)阻断bFGF激发的血管再生。PF-262271有力的阻断血管增生，而血管渗漏没有可检测的变化。[2] PF-562271 (250 nM)完全抑制所有A431细胞侵袭到胶原凝胶。[3]
体内研究 PF-562271 (< 33 mg/kg p.o.)剂量时间依赖性抑制U87MG小鼠体内肿瘤中FAK磷酸化。PF-562271 (50 mg/kg p.o. bid)引起BxPc3异种移植小鼠体内86%的肿瘤生长抑制，PC3-M异种移植小鼠体内45%的肿瘤生长抑制。在异种移植H125肺癌小鼠体内处理过的肿瘤中，PF-562271 (25 mg/kg, bid)能够引起2倍多的细胞凋亡。[1] PF-562271 (33 mg/kg, p.o.)能够 超过24小时抑制小鼠体内肿瘤细胞的广泛运动。PF-562271 (33 mg/kg, p.o.)导致小鼠体内E-钙粘蛋白动力学改变，这与E-钙粘蛋白依赖性集体细胞运动的减少有关。[3]在PC3M-luc-C6 皮下局部异种移植小鼠模型中，PF-562271 (25 mg/kg, p.o. bid)会引起62%的肿瘤生长抑制。[4]在植入MDA-MB-231细胞的大鼠胫骨中，PF-562,271 (5 mg/kg, oral)会导致骨钙素和松质骨的参数显著且相似的增加，肿瘤生长的减少，以及骨康复信号的出现。[5]
特征 双FAK/ Pyk2抑制剂已在I期临床试验中进行测试，用于治疗胰腺癌，头颈部癌，和前列腺癌。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 重组激酶试验
纯净活化的FAK激酶域(410–689 aa)与50 μM ATP以及每孔10μg的 Glu 和Tyr随机缩合的氨酸聚合物p(Glu/Tyr)在激酶缓冲液[50 mM HEPES (pH 7.5), 125 mM NaCl,和48 mM MgCl2中反应15分钟。p(Glu/Tyr)的磷酸化被从1 μM的最高浓度开始以1/2-Log浓度连续稀释的化合物所阻碍。各浓度以一式三份被测试。p(Glu/Tyr)的磷酸化通过常规的抗磷酸化酪氨酸抗体（PY20）和辣根过氧化物酶（HRP）连接的山羊抗小鼠IgG抗体进行检测。加入HRP基质，450 nm下的吸光值可以在加入终止液(2 mol/L H2SO4)后获得。IC50值通过Hill-Slope模型来确定。
动物实验 动物模型 BXPC3或PC3-M异种移植的无胸腺雌性小鼠。
剂量 50毫克/千克
给药处理 口服强饲法

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Environ Toxicol Pharmacol, 2014, 39(1), 114-124]

数据来源于[Data independently produced by PLoS One, 2014, 9(2), e88587]

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(17):24719-33.]

数据来源于[Data independently produced by , , J Biol Chem, 2015, 290(14):8677-92.]

PF-562271 HCl在文献中得到引用

Pharmacological Inhibition of FAK-Pyk2 Pathway Protects Against Organ Damage and Prolongs the Survival of Septic Mice [ Front Immunol, 2022, 13:837180] PubMed: 35178052
pncCCND1_B Engages an Inhibitory Protein Network to Downregulate CCND1 Expression upon DNA Damage [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537] PubMed: 35326688
FNDC5/irisin facilitates muscle-adipose-bone connectivity through ubiquitination-dependent activation of runt-related transcriptional factors RUNX1/2 [ J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00119-3] PubMed: 35124008
Metabolic radiolabeling and in vivo PET imaging of cytotoxic T lymphocytes to guide combination adoptive cell transfer cancer therapy [ J Nanobiotechnology, 2021, 19(1):175] PubMed: 34112200
MITF reprograms the extracellular matrix and focal adhesion in melanoma [ Elife, 2021, 10e63093] PubMed: 33438577
Therapeutic Potential of TNFα and IL1β Blockade for CRS/ICANS in CAR-T Therapy via Ameliorating Endothelial Activation [ Front Immunol, 2021, 12:623610] PubMed: 34093519
Synthesis and evaluation of FAK inhibitors with a 5-fluoro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine scaffold as anti-hepatocellular carcinoma agents [ Eur J Med Chem, 2021, 223:113670] PubMed: 34214842
Development of patient derived organoids for cancer drug screening applications [ Front Pharmacol, 2021, 12:804327] PubMed: 35069215
Role of endocytosis and trans-endocytosis in ICOS costimulator-induced downmodulation of the ICOS Ligand [ J Leukoc Biol, 2021, 10.1002/JLB.2A0220-127R] PubMed: 33527556
Integrin αvβ3 Engagement Regulates Glucose Metabolism and Migration through Focal Adhesion Kinase (FAK) and Protein Arginine Methyltransferase 5 (PRMT5) in Glioblastoma Cells [ Cancers (Basel), 2021, 13(5)1111] PubMed: 33807786

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