PFI-2 HCl

目录号：S7294 批次号：S729404

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₂₃H₂₅F₄N₃O₃S.HCl

分子量

535.98

CAS号

1627607-87-7

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

99 mg/mL (184.7 mM)

Ethanol

99 mg/mL (184.7 mM)

Water

52 mg/mL (97.01 mM)

体内（现配现用）

澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.82mg/ml (1.53mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 16.4mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	4.95mg/ml (9.24mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL99mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

PFI-2是一种强效的，有选择性和细胞活性的lysine methyltransferase SETD7抑制剂，K_{i (app)}和IC50分别为0.33 nM 和2 nM，比其他甲基转移酶和非后生的靶点高出1000倍的选择性。

靶点

SETD7 ^[1] (Cell-free assay)	SETD7 ^[1] (Cell-free assay)
0.33 nM(Ki)	2 nM

体外研究

(R)-PFI-2对人SETD7的抑制活性比其异构体，(S)-PFI-2高500倍。在细胞环境中，通过与SETD7的直接作用，影响Hippo 通路信号中Yes相关蛋白定位和拟表型Setd7基因缺失。^[1]

激酶实验	IC50 和 Morrison K_i 测定
反应混合物包含2 nM SETD7，2 μM 生物素化多肽H3 (1-25) 和 2 nM SAM 在20 mM Tris，pH 8，5 mM DTT 和 0.01% Triton X-100中，于23℃下培养1小时。化合物浓度变化范围为0.3 nM 到5μM (IC50测定)和0.04 到 125 nM (K_i 测定)。所有反应(10μM)通过加入³H-SAM启动，加入10μM 7.5 M盐酸胍停止。加入60μM缓冲液(20 mM Tris, pH 8)，混合并转移到384孔FlashPlate。反应混合物在FlashPlate中培育1小时，CPM计数使用计数器酶标仪测量。化合物不存在时，每个数据组的CPM计数定义为100%活性。在酶不存在时，每个数据组的CPM计数作为背景(0%)。数据点使用GraphPad Prism 6拟合为Morrison方程。IC50值使用GraphPad Prism 6通过S形4PL方程式测定。

参考文献

[1] Barsyte-Lovejoy D, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014, 111(35), 12853-12858.

PFI-2 HCl在文献中得到引用

Combined SET7/9 and CDK4 inhibition act synergistically against osteosarcoma [ Biochem Biophys Res Commun, 2024, 708:149808]	PubMed: 38520914
H4K20me1 plays a dual role in transcriptional regulation of regeneration and axis patterning in Hydra [ Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201619]	PubMed: 36944423
BRD4770 functions as a novel ferroptosis inhibitor to protect against aortic dissection [ Pharmacol Res, 2022, 177:106122]	PubMed: 35149187
Recapitulating early human development with 8C-like cells [ Cell Rep, 2022, 39(12):110994]	PubMed: 35732112
SETD7 mediates spinal microgliosis and neuropathic pain in a rat model of peripheral nerve injury. [ Brain Behav Immun, 2019, 82:382-395]	PubMed: 31505256
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]	PubMed: 30135193
[ Cell Death Dis, 2018, ]	PubMed: 29988031

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