PHTPP

目录号：S8686 批次号：S868601

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化学数据

别名

N/A

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₂₀H₁₁F₆N₃O

分子量

423.31

CAS号

805239-56-9

Solubility (25°C)*

体外

Ethanol

84 mg/mL (198.43 mM)

DMSO

50 mg/mL (118.11 mM)

Water

Insoluble

体内（现配现用）

澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.08mg/ml (0.19mM)	以1 mL工作液为例，取50μL 1.6mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	0.625mg/ml (1.48mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL12.5mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

PHTPP是一种ERβ选择性的拮抗剂，对ER β的选择性是对ERα的36倍。

靶点

ERβ ^[1]
(Cell-free)

体外研究

PHTPP是ERβ的拮抗剂，而对ERα或ERβ没有激动效应^[1]。对膀胱癌细胞（BCa）处理以PHTPP可减少细胞生长和侵袭，同时也可降低MCM5的表达^[2]。

体内研究

在致癌物质N-butyl-N-(4-hydroxybutyl) nitrosamine(BBN) 诱导的膀胱癌小鼠模型中，PHTPP可抑制膀胱癌的生长和侵袭，从而使拥有更高的生存率^[2]。

细胞实验	细胞系	HEK 293细胞
浓度	1 μM 和 10 μM
处理时间	24 h
方法	HEK 293 cells are incubated in DMEM supplemented with 10% of charcoal-stripped fetal bovine serum for 24 h and then are transfected with Erβ expressing vector (pcDNA3-ERβ), estrogen response element (ERE) firefly luciferase reporter and SV40-driven renilla expressing vector as control for 8 h followed by addition of DMSO, or 10 nM 2,3-bis(4-hydroxyphenyl)-propionitrile (DPN) with different concentrations of PHTPP. After 24 h, cells are lysed with lysis buffer and assayed.
动物实验	动物模型	Female B6 mice
剂量	10 μl of 10 mM PHTPP
给药处理	i.p.

参考文献

PHTPP在文献中得到引用

Different Susceptibilities of Human Melanoma Cell Lines to G2/M Blockage and Cell Death Activation in Response to the Estrogen Receptor β agonist LY500307 [ J Cancer, 2022, 13(5):1573-1587]	PubMed: 35371312
Kamishoyosan (a Japanese traditional herbal formula), which effectively reduces the aggressive biting behavior of male and female mice, and potential regulation through increase of Tph1, Tph2, and Esr2 mRNA levels [ Brain Res, 2021, 1768:147580]	PubMed: 34260963
Bisphenol A induces apoptosis through GPER-dependent activation of the ROS/Ca2+-ASK1-JNK pathway in human granulosa cell line KGN [ Ecotoxicol Environ Saf, 2020, 208:111429]	PubMed: 33039870

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