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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 -20°C 粉状 | |
化学式 | C30H30O12 |
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分子量 | 582.55 | CAS号 | 2130033-55-3 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (171.65 mM) | |
Ethanol | 42 mg/mL (72.09 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | PHY34是一种自噬晚期(late-stage autophagy)抑制剂,具有纳摩尔级别的抑制效力,在体内对高级别浆液性卵巢癌(HGSOC)具有抗肿瘤活性。 | |
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靶点 |
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体外研究 | 在HGSOC细胞系中,PHY34具有细胞毒性作用,IC50为4 nM。其在MDA-MB-435和MDAMB-231细胞系中的IC50值都是纳摩尔级,分别为23 nM和5.2 nM。在OVCAR3细胞中,100 nM PHY34可引起早期和晚期凋亡细胞的增多[1]。 |
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体内研究 | PHY34可通过腹腔注射进行给药,在空心纤维透折器中,PHY34可显著地抑制癌细胞生长;在移植瘤模型中,PHY34减少卵巢肿瘤负荷。小鼠静脉注射0.6 mg/kg,腹腔注射1.8 mg/kg或口服75 mg/kg PHY34,腹腔注射的生物利用度为56.6%,口服生物利用度为2.5%。口服后,系统性清除率(CL)为194.1 L/hr/kg,是小鼠肝血流量的近40倍,说明PHY34具有显著的肝外清除。口服后,PHY34可快速被吸收,Tmax为0.25 hr[1]。 |
细胞实验 | 细胞系 | OVCAR8和OVCAR3细胞 |
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浓度 | 100 nM 或 1 μM | |
处理时间 | 24 h | |
方法 | 用100 nM和1 μM的PHY34分别处理OVCAR8和OVCAR3细胞,孵育24小时。收集细胞,用溶酶体红色荧光探针(Lysotracker Red)或吖啶橙染色,观察溶酶体的变化。 |
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动物实验 | 动物模型 | ICR雄性小鼠(6周龄) |
剂量 | 3, 1, 0.6 和 0.3 mg/kg | |
给药处理 | i.v. |
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