PHY34

目录号:S8744 批次号:S874401

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 -20°C 粉状
化学式

C30H30O12

分子量 582.55 CAS号 2130033-55-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (171.65 mM)
Ethanol 42 mg/mL (72.09 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PHY34是一种自噬晚期(late-stage autophagy)抑制剂,具有纳摩尔级别的抑制效力,在体内对高级别浆液性卵巢癌(HGSOC)具有抗肿瘤活性。
靶点
autophagy [1]
体外研究

在HGSOC细胞系中,PHY34具有细胞毒性作用,IC50为4 nM。其在MDA-MB-435和MDAMB-231细胞系中的IC50值都是纳摩尔级,分别为23 nM和5.2 nM。在OVCAR3细胞中,100 nM PHY34可引起早期和晚期凋亡细胞的增多[1]

体内研究

PHY34可通过腹腔注射进行给药,在空心纤维透折器中,PHY34可显著地抑制癌细胞生长;在移植瘤模型中,PHY34减少卵巢肿瘤负荷。小鼠静脉注射0.6 mg/kg,腹腔注射1.8 mg/kg或口服75 mg/kg PHY34,腹腔注射的生物利用度为56.6%,口服生物利用度为2.5%。口服后,系统性清除率(CL)为194.1 L/hr/kg,是小鼠肝血流量的近40倍,说明PHY34具有显著的肝外清除。口服后,PHY34可快速被吸收,Tmax为0.25 hr[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 OVCAR8和OVCAR3细胞
浓度 100 nM 或 1 μM
处理时间 24 h
方法

用100 nM和1 μM的PHY34分别处理OVCAR8和OVCAR3细胞,孵育24小时。收集细胞,用溶酶体红色荧光探针(Lysotracker Red)或吖啶橙染色,观察溶酶体的变化。

动物实验 动物模型 ICR雄性小鼠(6周龄)
剂量 3, 1, 0.6 和 0.3 mg/kg
给药处理 i.v.

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如果需要长期保存,请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗!

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