PI-3065

目录号：S7623 批次号：S762301

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₇H₃₁FN₆OS
	分子量	506.64	CAS号	955977-50-1
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	100 mg/mL (197.37 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

PI-3065是一种选择性p110δ抑制剂，IC50为15 nM,选择性比其他PI3K家族成员高出70多倍。

靶点

p110δ ^[1] (Cell-free assay)	p110β ^[1] (Cell-free assay)
15 nM	1078 nM

体外研究

PI-3065对不表达可检测水平p110δ的4T1细胞的生长没有抑制作用。^[1]

体内研究

在小鼠模型中，PI-3065 (75 mg/kg, p.o.)会通过灭活p110δ，而抑制4T1肿瘤生长和转移。在LSL.Kras^G12D/+；p53^R172H/+；Pdx^Cretg/+ (或KPC)胰腺导管腺癌模型中，PI-3065延长存活，并减少癌细胞转移和其他疾病相关病症的发病率。^[1]

细胞实验	细胞系	4T1 细胞
浓度	~10 μM
处理时间	48小时
方法	4T1细胞用指示的p110δ抑制剂处理4小时后，测定其增殖情况，培养48小时后，清洗并MTS着色。
动物实验	动物模型	负荷 4T1 肿瘤的雌性 WT BALB/c 小鼠
剂量	75 mg/kg，每天一次
给药处理	p.o.

参考文献

[1] Ali K, et al. Nature. 2014, 510(7505), 407-411.

PI-3065在文献中得到引用

MDM2's Dual mRNA Binding Domains Co-Ordinate Its Oncogenic and Tumour Suppressor Activities [ Nucleic Acids Res, 2020, 26;gkaa431]	PubMed: 32453417
PI3Kδ inhibition modulates regulatory and effector T-cell differentiation and function in chronic lymphocytic leukemia [ Leukemia, 2019, 33(6):1427-1438]	PubMed: 30573773

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