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别名 | NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C8H7NO2S |
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分子量 | 181.21 | CAS号 | 64984-31-2 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 36 mg/mL (198.66 mM) | |
Ethanol | 36 mg/mL (198.66 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phenylethynesulfonamide) 是一种特异性的p53抑制剂,通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用,也抑制HSP70功能和细胞自噬。 | |
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靶点 |
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体外研究 | Pifithrin-μ干扰p53结合到线粒体和抑制依赖p53的小鼠胸腺细胞原代细胞响应于γ辐射的迅速细胞凋亡。[1] Pifithrin-μ,作为可诱导HSP70的抑制剂,作用于急性髓细胞性白血病(AML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)的细胞系,其显著抑制细胞活性的IC50值范围为2.5〜12.7μM,同样可作用于初级AML母细胞。 Pifithrin-μ也可以IC50 (range 5.7-37.2 μ M)的一个中间值8.9 μ M高效作用于初级AML母细胞,并且以剂量依赖性的方式诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。此外,Pifithrin-μ作用于NALM-6细胞,可增强活化型Caspase-3并降低AKT 与ERK1/2。[2] Pifithrin-μ以Caspase依赖性的和独立的方式都可增加Annexin V(+)细胞,促进TRAIL诱导的细胞凋亡,并阻止癌细胞的生长。[3] | |
体内研究 | Pifithrin-μ (40 mg/kg, ip)作用于Gy全身γ辐射的C57B1/6J小鼠8 或9,产生对p53依赖的细胞凋亡的保护作用。[1]在携带移植瘤小鼠模型中,Pifithrin-μ显著增强TRAIL对MIAPACA-2肿瘤生长的抑制作用。[3] |
细胞实验 | 细胞系 | 初级胸腺细胞 |
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浓度 | 0-10 μM | |
处理时间 | 24 小时 | |
方法 | 用0.5%methylene blue染色来估算贴壁细胞的数量,用Multiscan Ascent microplate reader测定光密度。细胞活性由悬浮液中初级胸腺细胞的短期培养决定,将它们用0.1% trypan blue2染色或用膜联蛋白-或碘化丙啶(PI)阳性细胞通过FACScan分析测定。 |
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动物实验 | 动物模型 | C57B1/6J 小鼠。 |
剂量 | ~40 mg/kg | |
给药处理 | i.p. |
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数据来源于[Data independently produced by Biochim Biophys Acta, 2014, 1842(11), 2204-15]
, J Leukoc Biol, 2016, 100(5):1061-1070
数据来源于[Data independently produced by , , Oncogene, 2018, 37(8):1041-1048]
数据来源于[Data independently produced by , , Front Pharmacol, 2018, 9:92]
Suppression of TREX1 deficiency-induced cellular senescence and interferonopathies by inhibition of DNA damage response [ iScience, 2023, 26(7):107090] | PubMed: 37416470 |
p53 regulates the effects of DAPT on Rac1 activation and migration of non-small-cell lung cancer cells [ Heliyon, 2023, 9(3):e14169] | PubMed: 36923886 |
A curcumin analogue GO-Y030 depletes cancer stem cells by inhibiting the interaction between the HSP70/HSP40 complex and its substrates [ FEBS Open Bio, 2023, none] | PubMed: 36648092 |
Paired box 5 increases the chemosensitivity of esophageal squamous cell cancer cells by promoting p53 signaling activity [ Chin Med J (Engl), 2022, 135(5):606-618] | PubMed: 35191417 |
Abrogation of Cellular Senescence Induced by Temozolomide in Glioblastoma Cells: Search for Senolytics [ Cells, 2022, 11(16)2588] | PubMed: 36010664 |
CD44a functions as a regulator of p53 signaling, apoptosis and autophagy in the antibacterial immune response [ Commun Biol, 2022, 5-1:889] | PubMed: 36042265 |
IMP075 targeting ClpP for colon cancer therapy in vivo and in vitro [ Biochem Pharmacol, 2022, 204:115232] | PubMed: 36030831 |
Cinobufagin alleviates lipopolysaccharide-induced acute lung injury by regulating autophagy through activation of the p53/mTOR pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:994625] | PubMed: 36518680 |
Vibrio splendidus flagellin C binds tropomodulin to induce p38 MAPK-mediated p53-dependent coelomocyte apoptosis in Echinodermata [ J Biol Chem, 2022, 298(7):102091] | PubMed: 35654141 |
Mammalian Ddi2 is a shuttling factor containing a retroviral protease domain that influences binding of ubiquitylated proteins and proteasomal degradation [ J Biol Chem, 2022, 298(5):101875] | PubMed: 35358511 |
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