PIK-III

目录号：S7683 批次号：S768301

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化学数据

化学结构式 别名 VPS34-IN2 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H17N7
分子量 319.36 CAS号 1383716-40-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 63 mg/mL (197.26 mM)
Ethanol 63 mg/mL (197.26 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 PIK-III (VPS34-IN2), 一种选择性VPS34酶活性的抑制剂，抑制细胞自噬以及LC3的重新脂化，稳定自噬底物。其对VPS34和 PI(3)Kδ的IC50值分别为0.018 μM和1.2 μM。
靶点
Vps34 [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kδ [1]
(Cell-free assay)
0.018μM 1.2μM
体外研究 VPS34酶活性对于哺乳动物细胞中LC3的脂化是十分必要的。PIK-III在哺乳动物细胞中是一种强力的细胞自噬以及LC3脂化的抑制剂。在H4细胞中，当自噬反应被mTOR抑制剂AZD8055诱导时，PIK-III可抑制自溶酶体的形成、在基础水平上提高LC3的胞质信号。在CCCP-诱导的线粒体自噬模型中，PIK-III抑制线粒体的清除。在H4和PSN1细胞中，PIK-III的处理导致LC3-I水平的上升。在Panc10.05细胞中，PIK-III同时升高LC3-II和LC3-I的水平[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 H4细胞/ HeLa细胞
浓度 2.5μM（H4细胞）/ 5μM（Hela细胞）
处理时间 过夜（在H4细胞中）/12 h（在Hela细胞中）
方法 为了确定抑制VPS34的功能是否影响自噬反应，LC3和一些已知的自噬底物（如被破坏的线粒体、自噬运货受体p62）被检测。表达mCherry-GFP-LC3的H4细胞用小分子化合物处理过夜，固定，Hoechst 33342染色，自动采集拍照。表达GFP-Parkin的Hela细胞用PIK-III处理12小时，然后加入CCCP处理12小时，固定，对内源性Tom20进行染色并拍照检测。

客户使用selleck产品的实验数据

, molecular biosystems, 2017, 13(10):1993-2005

PIK-III在文献中得到引用

Chronic hypoxia stabilizes 3βHSD1 via autophagy suppression [ Cell Rep, 2024, 43(1):113575] PubMed: 38181788
Targeting autophagy as a therapeutic strategy in pediatric acute lymphoblastic leukemia [ Sci Rep, 2024, 14(1):4000] PubMed: 38369625
Crucial role of iron in epigenetic rewriting during adipocyte differentiation mediated by JMJD1A and TET2 activity [ Nucleic Acids Res, 2023, gkad342] PubMed: 37158274
A mass spectrometric method for in-depth profiling of phosphoinositide regioisomers and their disease-associated regulation [ Nat Commun, 2022, 13(1):83] PubMed: 35013169
Cisplatin resistance can be curtailed by blunting Bnip3-mediated mitochondrial autophagy [ Cell Death Dis, 2022, 13(4):398] PubMed: 35459212
Autophagy Targeting and Hematological Mobilization in FLT3-ITD Acute Myeloid Leukemia Decrease Repopulating Capacity and Relapse by Inducing Apoptosis of Committed Leukemic Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(2)453] PubMed: 35053612
Lysosome docking to WIPI1 rings and ER-connected phagophores occurs during DNAJB12- and GABARAP-dependent selective autophagy of misfolded P23H-rhodopsin [ Mol Biol Cell, 2022, 33(9):ar84] PubMed: 35704470
Protective Mechanism of Berberine on Human Retinal Pigment Epithelial Cells against Apoptosis Induced by Hydrogen Peroxide via the Stimulation of Autophagy [ Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:7654143] PubMed: 34422209
GABARAP sequesters the FLCN-FNIP tumor suppressor complex to couple autophagy with lysosomal biogenesis [ Sci Adv, 2021, 7(40):eabj2485] PubMed: 34597140
Sorting nexin 5 mediates virus-induced autophagy and immunity [ Nature, 2020, 10.1038/s41586-020-03056-z] PubMed: 33328639

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