Pilaralisib (XL147)

目录号：S7645 批次号：S764501

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H25ClN6O4S
分子量 541.02 CAS号 934526-89-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (184.83 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
10mM HCl in sterile water
0.5mg/ml (0.92mM) 以 1 mL 工作液为例，取 0.5mg该产品加到10 mM HCl 溶液中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Pilaralisib (XL147)是一种选择性的可逆I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ，在无细胞试验中IC50为 39 nM/36 nM/23 nM，对PI3Kβ作用较低。Phase 1/2。
靶点
PI3Kγ [1] PI3Kβ [1] PI3Kδ [1] PI3Kα [1]
23 nM 36 nM 36 nM 39 nM
体外研究 Pilaralisib在儿科临床前测试程序(PPTP)细胞系中表现出细胞毒活性，中值相对IC50为10.9 mM (范围为2.7 mM-24.5 mM)。[2]
体内研究 在BALB/c nu/nu小鼠中，Pilaralisib (100 mg/kg, p.o.)对固体胶质瘤异种移植物诱导肿瘤生长抑制。Pilaralisib耐受良好，在处理组仅具有0.7%的毒性率，类似于观察到的对照组动物。[2]在无胸腺雌性小鼠中，Pilaralisib (100 mg/kg, p.o.)显著延缓肿瘤生长，而没有显著的药物相关毒性。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 体外激酶抑制试验
激酶反应使用荧光素酶-荧光素耦合的化学发光分析法进行，随后对PI3K同工酶的激酶活性以ATP消耗的百分比测量，ATP浓度大约等于每个相应酶的Km。激酶反应通过在20 μL体积中结合测试化合物，ATP和激酶起始，PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ，和PI3Kδ最终酶浓度分别为0.5，8，20，和2 nM。值得注意的是，包含不同浓度测试化合物的0.5 μL二甲基亚砜(DMSO) 与10 μL酶溶液(2倍浓度)混合。激酶反应通过加入10 μL肝磷脂酰肌醇和ATP溶液(2倍浓度)起始。VPS34，ATP和磷脂酰肌醇的试验浓度分别为40 nM，1 μM，和5 μM。
细胞实验 细胞系 BT474细胞
浓度 6 μM
处理时间 5天
方法 细胞增殖使用MTT或预混合的WST-1试剂测定。对于MTT/WST-1试验，10,000细胞/孔接种到96孔板。接种24小时后，细胞用DMSO或者pilaralisib处理。处理5天后，进行MTT/WST-1试验。
动物实验 动物模型 负荷胶质瘤异种移植物的BALB/c nu/nu小鼠
剂量 100 mg/kg
给药处理 p.o.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Res, 2014, 74(18):5184-94]

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Res, 2014, 74(18):5184-5194.]

数据来源于[Data independently produced by , , J Cell Biochem, 2018, 119(8):6398-6407]

Pilaralisib (XL147)在文献中得到引用

Signaling-induced systematic repression of miRNAs uncovers cancer vulnerabilities and targeted therapy sensitivity [ Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00367-1] PubMed: 37734378
Signaling-induced systematic repression of miRNAs uncovers cancer vulnerabilities and targeted therapy sensitivity [ Cell Rep Med, 2023, 4(10):101200] PubMed: 37734378
Functional Testing to Characterize and Stratify PI3K Inhibitor Responses in Chronic Lymphocytic Leukemia [ Clin Cancer Res, 2022, 28-20:4444-4455] PubMed: 35998013
In Vitro Angiogenesis Inhibition and Endothelial Cell Growth and Morphology [ Int J Mol Sci, 2022, 23(8)4277] PubMed: 35457095
Pharmacological inhibitors of anaplastic lymphoma kinase (ALK) induce immunogenic cell death through on-target effects [ Cell Death Dis, 2021, 12(8):713] PubMed: 34272360
Comprehensive pharmacogenomic characterization of gastric cancer. [ Genome Med, 2020, 18;12(1):17] PubMed: 32070411
The PI3K/mTOR dual inhibitor GSK458 potently impedes ovarian cancer tumorigenesis and metastasis. [ Cell Oncol (Dordr), 2020, 8] PubMed: 32382996
High-Complexity shRNA Libraries and PI3 Kinase Inhibition in Cancer: High-Fidelity Synthetic Lethality Predictions [ Cell Rep, 2019, 27(2):631-647] PubMed: 30970263
Cellular Metabolic Heterogeneity In Vivo Is Recapitulated in Tumor Organoids [ Neoplasia, 2019, 21(6):615-626] PubMed: 31078067
CDKL5 promotes proliferation, migration, and chemotherapeutic drug resistance of glioma cells via activation of the PI3K/AKT signaling pathway. [ FEBS Open Bio, 2019, 10.1002/2211-5463] PubMed: 31858726

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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