Piperlongumine

目录号：S7551 批次号：S755105

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化学数据

化学结构式 别名 PPLGM, Piplartine 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C17H19NO5
分子量 317.34 CAS号 20069-09-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 63 mg/mL (198.52 mM)
Ethanol 63 mg/mL (198.52 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Piperlongumine (PPLGM, Piplartine)，存在于胡椒科植物荜茇中的一种天然生物碱，能够增加reactive oxygen species (ROS)水平，并选择性杀死癌细胞。它还是TrxR1的直接抑制剂，对胃癌具有抑制活性；一种新型的CRM1抑制剂；在人类乳腺癌细胞中可抑制PI3K/Akt/mTOR。
靶点
reactive oxygen species (ROS) [1] TrxR1 [5] CRM1 [6] PI3K/Akt/mTOR [7]
体外研究 Piperlongumine是一种已知的ROS诱导剂，可诱导胰腺癌细胞的细胞死亡[2]。作为一种血栓素A(2)受体拮抗剂，Piperlongumine抑制血小板聚集。[2] Piperlongumine也能够通过抑制Akt/mTOR信号通路促进细胞自噬，并介导肿瘤细胞死亡。[3]
体内研究 Piperlongumine (50 mg/kg i.p.)引起体内肿瘤细胞的生长抑制，而不改变生物化学，血液学和组织病理学参数。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 MCF-7 和 786-O 细胞
浓度 ~10 μM
处理时间 48小时
方法

MCF-7和786-O细胞与不同浓度的PL培养48小时。细胞增殖通过CellTiter Blue测试分析。有效剂量(ED)使用XLift，Microsoft Excel加载项计算。
动物实验 动物模型 移植肉瘤 180 肿瘤的小鼠
剂量 ~50 mg/kg
给药处理 i.p.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(35):56933-56943]

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 7(26):40531-40545]

Piperlongumine在文献中得到引用

Piperlongumine conquers temozolomide chemoradiotherapy resistance to achieve immune cure in refractory glioblastoma via boosting oxidative stress-inflamation-CD8+-T cell immunity [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):118] PubMed: 37161450
Identification of Piperlongumine as Potent Inhibitor of Necroptosis [ Drug Des Devel Ther, 2023, 17:1387-1394] PubMed: 37188283
Grainyhead 1 acts as a drug-inducible conserved transcriptional regulator linked to insulin signaling and lifespan [ Nat Commun, 2022, 13(1):107] PubMed: 35013237
USP5-Beclin 1 axis overrides p53-dependent senescence and drives Kras-induced tumorigenicity [ Nat Commun, 2022, 13(1):7799] PubMed: 36528652
Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7] PubMed: 35332332
Screening Health-Promoting Compounds for Their Capacity to Induce the Activity of FOXO3 [ J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493] PubMed: 34508571
A "Failed" Assay Development for the Discovery of Rescuing Small Molecules from the Radiation Damage [ SLAS Discov, 2021, 24725552211020678] PubMed: 34151632
MLH1 Deficiency Induces Cetuximab Resistance in Colon Cancer via Her-2/PI3K/AKT Signaling [ Adv Sci (Weinh), 2020, 7(13):2000112] PubMed: 32670759
Engineering Chromosome Region Maintenance 1 Fragments That Bind to Nuclear Export Signals [ Protein Sci, 2020, 29(6):1366-1372] PubMed: 31495993
Inhibition of ERKs/Akt-Mediated c-Fos Expression Is Required for Piperlongumine-Induced Cyclin D1 Downregulation and Tumor Suppression in Colorectal Cancer Cells [ Onco Targets Ther, 2020, 13:5591-5603] PubMed: 32606774

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